Gpr1 억제제
일반적인 Gpr1 억제제에는 백일해 독소(섬 활성화 단백질) CAS 70323-44-3, NF 023 CAS 104869-31-0, 수라민 나트륨 CAS 129-46-4, 갈레인 CAS 2103-64-2, YM 254890 CAS 568580-02-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
GPR1의 화학적 억제제는 단백질 신호 전달 메커니즘의 다양한 측면을 표적으로 삼아 기능 억제를 달성합니다. 백일해 독소는 이러한 억제제 중 하나로, GPR1과 결합하는 Gi/o 단백질을 비가역적으로 ADP-리보실화하여 G 단백질이 GPR1과 상호 작용하는 능력을 차단하고 신호 전달을 방지함으로써 그 효과를 발휘합니다. 마찬가지로, NF023은 GPR1의 ATP 매개 활성화를 방해하여 정상적인 신호 기능을 방해함으로써 선택적 길항제로 작용합니다. 또 다른 길항제인 수라민은 GPR1에 대한 리간드 결합과 그에 따른 G 단백질의 활성화를 방해하여 수용체의 신호 전달을 억제합니다. 갈레인은 GPR1의 기능에 중요한 Gβγ 서브유닛 신호 경로를 표적으로 하며, Gβγ 서브유닛과 그 이펙터 간의 상호 작용을 억제하여 GPR1의 하류 신호 경로를 교란합니다.
신호 캐스케이드에서 더 아래로 내려가면 YM-254890과 BIM-46187은 Gq 단백질과 결합된 경우 GPR1 기능에 필수적인 Gq 단백질 신호를 구체적으로 억제하며, 이는 Gq 단백질에서 GDP와 GTP의 교환을 차단하여 GPR1의 신호 경로를 효과적으로 동결시킴으로써 이루어집니다. U73122는 GPR1의 신호 전달에 필요한 구성 요소인 포스포리파아제 C를 억제하여 두 번째 메신저가 형성되는 것을 방지함으로써 다운스트림에서 작동합니다. 가수분해되지 않는 GDP 유사체인 GDP-beta-S는 GPR1의 활성화와 기능에 필수적인 G 단백질의 GTPase 활성을 방지합니다. L-NAME은 산화질소 합성효소를 억제하여 GPR1이 활용할 수 있는 경로인 NO-cGMP 신호를 감소시켜 수용체의 기능을 손상시킬 수 있습니다. 캉그렐러는 아데노신 디인산 수용체에 대한 길항제로 작용하여 ADP에 의해 매개되는 GPR1 활성화를 방해할 수 있습니다. 마지막으로, SCH-202676은 광범위한 스펙트럼의 GPCR 길항제 활성을 가지고 있으며, 다른 수용체 중에서 GPR1에 동종적으로 결합하여 잠재적으로 GPR1의 형태를 변화시키고 그 활성을 억제할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $451.00 | 3 | |
백일해 독소는 ADP-리보실화를 통해 G 단백질을 비가역적으로 억제하며, 특히 GPR1과 연관된 Gi/o 단백질을 표적으로 삼습니다. 이 작용은 G 단백질이 GPR1과 상호 작용하는 것을 방지하여 GPR1 신호를 효과적으로 억제합니다. | ||||||
NF 023 | 104869-31-0 | sc-204124 sc-204124A | 10 mg 50 mg | $161.00 $629.00 | 1 | |
NF023은 P2X 퓨리노수용체의 선택적 길항제로, ATP 매개 GPR1 활성화를 방지하여 GPR1을 포함한 G 단백질 결합 수용체 신호 전달을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $152.00 $214.00 $728.00 $2601.00 $10965.00 $21838.00 $41096.00 | 5 | |
수라민은 G 단백질 결합 수용체 길항제로 작용하여 리간드 결합 및 G 단백질 활성화를 방지함으로써 GPR1을 포함한 다양한 수용체의 신호 전달을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $85.00 | 20 | |
갈레인은 Gβγ 서브유닛 신호 억제제로, Gβγ 서브유닛과 하류 이펙터 간의 상호작용을 차단하여 GPR1이 관여하는 신호 경로를 방해함으로써 GPR1을 억제할 수 있습니다. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $510.00 | ||
YM-254890은 이 G 단백질을 통해 신호가 전달되면 GPR1을 억제할 수 있는 GDP와 GTP의 교환을 차단하여 Gq 단백질의 신호를 구체적으로 억제합니다. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $48.00 $107.00 $328.00 | 45 | |
L-NAME은 산화질소 합성효소(NOS)를 억제하여 NO-cGMP 신호를 감소시킬 수 있습니다. GPR1은 이 경로와 연관될 수 있으므로 L-NAME에 의한 억제는 GPR1의 기능을 손상시킬 수 있습니다. | ||||||