GPR-44 활성제
일반적인 GPR-44 활성화제에는 PGD2(프로스타글란딘 D2) CAS 41598-07-6, 미소프로스톨 CAS 59122-46-2, 일로프로스트 CAS 78919-13-8, 부타프로스트 CAS 69685-22-9 및 설프로스톤 CAS 60325-46-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
GPR-44에는 다양한 신호 전달 메커니즘을 통해 수용체의 활성에 영향을 줄 수 있는 다양한 화합물이 포함되어 있습니다. 프로스타글란딘 D2는 주요 활성화제로서, GPR-44와 직접적으로 결합하여 G 단백질 매개 경로를 통해 일련의 세포 내 이벤트를 시작하며, 주로 Gq 단백질과 관련되어 세포 내 칼슘 수치를 증가시킵니다. 마찬가지로 트레프로스티닐은 GPR-44를 직접 표적으로 하지는 않지만 세포 내에서 cAMP를 상승시켜 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화할 수 있습니다. PKA는 GPR-44를 포함할 수 있는 단백질의 인산화를 촉진하여 그 활성을 향상시킵니다. 미소프로스톨은 주로 프로스타글란딘 E 수용체와 상호 작용하지만, 프로스타글란딘 신호 경로의 상호 연결성과 수용체를 활성화할 수 있는 염증 매개체의 합성으로 인해 GPR-44 활성에도 관여할 수 있습니다.
프로스타사이클린의 유사 물질인 일로프로스트와 베라프로스트는 각각의 수용체에 결합하여 cAMP 생성을 증가시킵니다. 이러한 cAMP의 급증은 유사하게 PKA를 활성화하여 GPR-44를 인산화하고 활성화할 수 있습니다. EP2 수용체 아형에 대한 작용제인 부타프로스트는 세포 내 cAMP 수치를 증가시켜 다시 잠재적으로 PKA를 활성화하고 이어서 GPR-44를 활성화합니다. 설프로스톤은 프로스타글란딘 E2 수용체와 결합하여 칼슘 수치에 영향을 미치면서 다운스트림 신호 효과를 통해 GPR-44를 활성화할 수 있습니다. 알프로스타딜은 수용체와 결합하면 cAMP 수치를 높이고, 이는 또한 PKA의 활성화와 후속 GPR-44의 활성화로 이어질 수 있습니다. 셀렉시파그는 프로스타사이클린 IP 수용체에 선택적이지만 간접적으로 cAMP 수치를 증가시켜 다시 PKA 활성화와 GPR-44의 잠재적 활성화로 이어집니다. 프로스타글란딘 F2α 유사체인 라타노프로스트와 트래보프로스트는 주로 프로스타글란딘 F 수용체를 활성화하지만, 다운스트림 신호 캐스케이드가 GPR-44의 리간드 합성을 유도하여 활성화를 증가시킬 수 있습니다. 마지막으로, 또 다른 프로스타글란딘 F2α 유사체인 카바프로스트는 복잡한 세포 내 신호 전달 경로를 통해 GPR-44의 활성에 영향을 미칠 수 있는 FP 수용체를 활성화합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
PGD2 (Prostaglandin D2) | 41598-07-6 | sc-201221 sc-201221A | 1 mg 10 mg | $94.00 $572.00 | 4 | |
프로스타글란딘 D2는 프로스타글란딘 D2 수용체 2(DP2)로도 알려진 GPR-44에 직접 결합하여 활성화합니다. 이러한 리간드-수용체 상호 작용은 G 단백질 매개 신호 경로, 특히 Gq 단백질과 관련된 신호 경로의 활성화와 그에 따른 세포 내 칼슘 방출로 이어지며, 이는 GPR-44 활성화의 특징입니다. | ||||||
Misoprostol | 59122-46-2 | sc-201264 sc-201264A sc-201264B | 10 mg 100 mg 1 g | $179.00 $1126.00 $6941.00 | 2 | |
미소프로스톨은 합성 프로스타글란딘 E1(PGE1) 유사체입니다. 주로 프로스타글란딘 E 수용체와 상호 작용하지만, 프로스타글란딘 수용체 경로 간의 누화로 인해 다운스트림 효과는 GPR-44의 활성화로 이어질 수 있습니다. 전 염증 매개체의 합성이 강화되면 더 광범위한 염증 반응의 일부로 GPR-44가 자극될 수 있습니다. | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
프로스타사이클린 유사체인 일로프로스트는 해당 수용체에 결합하여 cAMP 생성을 증가시킵니다. 이러한 cAMP 수치의 증가는 PKA를 활성화할 수 있으며, 이는 다시 GPR-44와 관련된 신호 전달 체계 내에서 단백질의 인산화를 촉진하여 GPR-44를 활성화하여 그 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Butaprost | 69685-22-9 | sc-221387 sc-221387A | 500 µg 1 mg | $124.00 $237.00 | 1 | |
부타프로스트는 프로스타글란딘 E2 수용체 EP2 아형에 대한 선택적 작용제입니다. EP2의 활성화는 세포 내 cAMP 수준의 증가로 이어지고, 이는 PKA를 활성화할 수 있습니다. 그러면 PKA가 인산화되어 GPR-44와 연결된 신호 경로의 구성 요소를 활성화하여 기능 활성화를 유도할 수 있습니다. | ||||||
Sulprostone | 60325-46-4 | sc-201348 sc-201348A | 1 mg 5 mg | $206.00 $592.00 | 8 | |
설프로스톤은 프로스타글란딘 E2 수용체를 활성화하는 합성 프로스타글란딘 E2 유도체입니다. 이러한 활성화는 G 단백질 결합 수용체 신호 경로의 상호 연결성으로 인해 세포 내 칼슘 수치를 증가시키고 GPR-44의 활성화와 관련된 다운스트림 신호 경로의 활성화를 초래할 수 있습니다. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
프로스타글란딘 E1이라고도 알려진 알프로스타딜은 특정 수용체를 활성화하여 세포에서 cAMP를 증가시킬 수 있습니다. 이러한 cAMP의 증가는 PKA의 활성화로 이어질 수 있으며, 이는 GPR-44 신호 경로의 일부인 단백질의 인산화를 통해 GPR-44를 활성화할 수 있습니다. | ||||||