GKAP 활성제

일반적인 GKAP 활성화제는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 8-브로모아데노신 3',5'-사이클릭 모노포스페이트 CAS 76939-46-3, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8 및 BAPTA/AM CAS 126150-97-8 등을 포함하지만 이에 국한되지 않습니다.

GKAP 활성화제는 신경세포 시냅스 내에서 GKAP의 기능적 활동을 간접적으로 증강하는 능력을 위해 특별히 선택된 다양한 화합물로 구성됩니다. 포스콜린과 8-Br-cAMP는 뉴런에서 중요한 두 번째 메신저인 cAMP의 수준을 높여 단백질 키나아제 A(PKA)의 활성화를 유도하는 활성화제입니다. 그런 다음 PKA는 다양한 시냅스 단백질을 인산화하여 시냅스 후 밀도 내에서 GKAP의 상호 작용과 스캐폴딩 기능을 향상시킬 수 있습니다. 마찬가지로 이오노마이신은 세포 내 칼슘을 증가시킴으로써 칼슘 플럭스에 의존하는 시냅스 신호 경로에서 GKAP의 역할을 촉진할 수 있습니다. 반면에 테트로도톡신의 적용은 나트륨 채널을 차단하여 신경세포 활동을 조절하는 역할을 하며, 이는 시냅스 단백질 상호 작용의 보상적 상향 조절로 이어져 GKAP의 활성을 향상시킬 수 있습니다. PKC를 활성화하는 PMA와 단백질 인산화효소 억제제인 오카다산은 모두 시냅스 환경에서 단백질의 인산화 상태를 변화시켜 잠재적으로 GKAP의 스캐폴딩 상호 작용과 신호 기능을 강화할 수 있습니다.

또한 BAPTA-AM, 아니소마이신, 케인산, CNQX, 니모디핀, 라이노딘과 같은 화합물은 모두 GKAP가 작동하는 시냅스 환경을 미세 조정하는 데 기여합니다. 칼슘을 킬레이트화하여 작용하는 BAPTA-AM과 L형 칼슘 채널을 차단하여 작용하는 니모디핀은 GKAP가 관여할 수 있는 칼슘 의존적 과정을 간접적으로 조절합니다. 아니소마이신은 단백질 합성을 억제하는 동시에 시냅스 단백질 지형을 GKAP 활동에 유리한 방향으로 변화시킬 수 있습니다. 케인산을 통한 흥분성 자극 또는 CNQX를 통한 시냅스 전달 조절은 글루타메이터에 미치는 영향으로 인해 GKAP 기능을 향상시킬 수 있습니다.