Giantin 억제제

일반적인 자이안틴 억제제에는 셀레길린 CAS 14611-51-9, 라사길린 CAS 136236-51-6, 브레펠딘 A CAS 20350-15-6 및 골지이드 A CAS 1005036-73-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

GOLGB1로도 알려진 자이언틴은 단백질과 지질의 처리, 분류, 변형을 담당하는 진핵 세포의 필수 소기관인 골지체 내에 존재하는 대표적인 단백질입니다. 골지 소기관의 핵심 구조적 및 기능적 구성 요소인 자이언틴은 골지 소기관의 무결성과 기능을 유지하는 데 중추적인 역할을 합니다. 자이언틴은 주로 테더 단백질로 기능하여 소포체가 소포체(ER)에서 골지막으로 고정되는 것을 촉진합니다. 이 테더링은 새로 합성된 단백질과 지질이 ER에서 골지체로 이동하여 번역 후 변형, 분류, 세포 내 최종 목적지 또는 외부 구획으로 분비되는 데 매우 중요합니다.

자이안틴의 억제는 세포 내 이동 및 단백질 분류에 필수적인 과정인 소포의 골지체 막으로의 테더링을 매개하는 중요한 역할 때문에 복잡한 과제를 제시합니다. 자이언틴의 기능을 방해하려면 소포 테더링 활동에 중요한 단백질 내의 특정 도메인이나 모티프를 표적으로 삼아야 합니다. 이러한 도메인을 방해하도록 설계된 저분자 또는 화합물은 테더링 과정을 억제하여 골지 매개 단백질 이동에 장애를 일으킵니다. 또는 RNA 간섭(RNAi)과 같은 유전적 접근법을 사용하여 자이언틴의 발현을 감소시켜 소포 테더링을 위한 단백질의 가용성을 감소시킬 수 있습니다. 자이언틴 억제 메커니즘을 이해하는 것은 세포 내 단백질 이동과 골지체 기능을 관장하는 복잡한 과정을 규명하는 데 필수적이며, 다양한 세포 기능과 경로에 영향을 미칩니다.