GCS-β-2 활성제
일반적인 GCS-β-2 활성화제에는 Riociguat CAS 625115-55-1, BAY 41-2272 CAS 256376-24-6, BAY-41-8543 CAS 256498-66-5, NU 7441 CAS 503468-95-9 및 테오필린 CAS 58-55-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
GCS-β-2 활성화제는 세포 내 cGMP 농도를 높여 구아닐레이트 시클라제 가용성 서브유닛 베타-2의 기능을 향상하도록 설계된 다양한 화학 물질을 포함합니다. 산화질소(NO)는 구닐레이트 시클라제와 직접적으로 결합하여 GTP를 cGMP로 전환하는 것을 촉매함으로써 혈관 조절에 필수적인 GCS-β-2 매개 신호 전달 과정을 증폭시키는 기본 활성화제 역할을 합니다. 실데나필과 리오시구아는 GCS-β-2 활성을 더욱 강화합니다. 전자는 cGMP 분해 효소인 PDE5를 억제하고 후자는 내인성 NO와 직접 자극에 대한 sGC의 민감화를 통해 두 경로 모두 cGMP 합성 증가로 정점에 이릅니다. 마찬가지로, BAY 41-2272와 그 유사체인 BAY 41-8543 및 BAY 60-2770은 NO를 완전히 우회하여 sGC를 직접 활성화하여 cGMP 생성을 촉진함으로써 GCS-β-2 활성을 높입니다. 시나시구아트와 베리시구아트는 또한 sGC를 표적으로 하여 cGMP 수준을 증폭하고 GCS-β-2 기능을 향상시킵니다.
또한 ANP, BNP, CNP와 같은 나트륨이뇨 펩타이드는 구아닐레이트 시클라제 활성을 가진 유사 수용체인 NPR1과 결합하여 GCS-β-2의 활성화에 기여하며, 활성화 시 cGMP를 상승시킵니다. 수용체 자극을 통한 간접적인 GCS-β-2 활성화 메커니즘은 이뇨 및 혈관 확장과 같은 생리적 맥락에서 단백질의 기능적 능력을 확장합니다. 또한 테오필린과 같은 메틸산틴은 다양한 포스포디에스테라아제를 억제함으로써 표적은 덜하지만 GCS-β-2를 효과적으로 활성화하여 cGMP 분해를 감소시키고 결과적으로 신호 캐스케이드의 안정화를 이룹니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | $300.00 | ||
리오시구아트는 sGC를 내인성 NO에 민감하게 반응시키며, NO와 무관하게 sGC를 직접 자극하기도 합니다. 이러한 이중 작용 방식은 cGMP 수치를 증가시켜 GCS-β-2의 기능적 활동을 향상시킵니다. | ||||||
BAY 41-2272 | 256376-24-6 | sc-202491 sc-202491A | 5 mg 25 mg | $233.00 $714.00 | 4 | |
BAY 41-2272는 NO와 다른 효소 부위에 결합하여 cGMP 생산을 증가시키는 sGC의 NO 독립적 자극제입니다. 이 작용은 GCS-β-2의 기능적 활동을 향상시킵니다. | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
베리시구아는 NO가 있을 때와 없을 때 모두 sGC를 자극하여 cGMP 생성을 증가시키고 GCS-β-2 활성을 향상시킵니다. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
테오필린과 같은 메틸산틴은 포스포디에스테라제를 비선택적으로 억제하여 분해를 감소시킴으로써 세포 내 cGMP 수준을 증가시켜 간접적으로 GCS-β-2의 기능적 활성을 향상시킵니다. | ||||||