Gastrokine 3 활성제

일반적인 가스트로키닌 3 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 리튬 CAS 7439-93-2, (-)-에피갈로카테킨 갈레이트 CAS 989-51-5, Y-27632, 유리기 CAS 146986-50-7 및 자프리나스트(M&B 22948) CAS 37762-06-4 등이 있습니다.

가스트로카인 3 활성제는 위 점막의 보호 및 회복에 관여하는 단백질인 가스트로카인 3의 기능적 활동을 간접적으로 촉진하는 다양한 화합물을 포함합니다. 포스콜린과 자프리나스트 같은 화합물은 세포 내 사이클릭 뉴클레오티드(각각 cAMP와 cGMP)의 수준을 높여 단백질 키나제 A와 G의 활성화를 유도함으로써 효과를 발휘합니다. 이러한 활성화 캐스케이드는 점막 방어와 관련된 경로를 조절하는 전사인자나 단백질에 영향을 미쳐 가스트로카인 3 기능을 향상시킬 수 있습니다. 마찬가지로 염화리튬이 GSK-3를 억제하면 Wnt 신호가 증가하여 위 점막 완전성 유지와 관련된 가스트로카인 3 활성이 상향 조절될 수 있습니다. 또한 ROCK를 억제하는 Y-27632와 같은 화합물은 세포 골격 재구성을 촉진하여 상피 장벽 보존에서 가스트로카인 3의 역할을 잠재적으로 강화할 수 있습니다.

이러한 활성화제의 발견은 고처리량 스크리닝(HTS)으로 시작하는 체계적인 접근 방식에서 시작될 가능성이 높습니다. 이 기술을 통해 연구자들은 가스트로카인 3 A의 활성을 상향 조절하는 능력을 가진 방대한 화학 물질을 분석할 수 있습니다. 이러한 스크리닝에는 결합 특성, 신호 전달 또는 단백질에 특정한 기타 기능적 특성 변화와 같은 가스트로카인 3 A 활성의 향상을 감지하기 위해 맞춤화된 다양한 생화학 또는 세포 기반 분석을 적용하는 것이 포함됩니다. 가스트로카인 3 A를 활성화하는 능력이 일관되게 나타나는 화합물은 더 자세한 검사를 위해 선택됩니다.