Gastrokine 3 アクチベーター

一般的なガストロキニン3活性化剤としては、特に、フォルスコリンCAS 66575-29-9、リチウムCAS 7439-93-2、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7およびザプリナスト（M&B 22948）CAS 37762-06-4が挙げられる。

ガストロカイン3活性化剤には、胃粘膜の保護と修復に関与するタンパク質であるガストロカイン3の機能的活性を間接的に促進する多様な化合物が含まれる。フォルスコリンやザプリナストなどの化合物は、細胞内の環状ヌクレオチド（それぞれcAMPとcGMP）レベルを上昇させ、プロテインキナーゼAとGを活性化させることによって効果を発揮する。同様に、塩化リチウムによるGSK-3の阻害は、Wntシグナルの増大をもたらし、その結果、胃粘膜の完全性の維持に関連するガストロカイン3活性をアップレギュレートする可能性がある。さらに、ROCKを阻害するY-27632のような化合物は、細胞骨格の再編成を促進し、ガストロカイン3が上皮バリアの維持に果たす役割を強化する可能性がある。

このような活性化因子の発見は、おそらくハイスループットスクリーニング（HTS）から始まる方法論的アプローチから始まるだろう。この技術によって、研究者は、ガストロカイン3 Aの活性をアップレギュレートする能力について、膨大な数の化学物質のアッセイを行うことができる。これらのスクリーニングでは、結合特性、シグナル伝達、あるいはタンパク質に特異的な他の機能的特性の変化など、ガストロカイン3 A活性の増強を検出するためにオーダーメイドされた、さまざまな生化学的または細胞ベースのアッセイを適用することになる。ガストロカイン3Aを活性化する一貫した能力を示す化合物は、より詳細な検査のために選択されるであろう。