GalNAc-TL1 억제제
일반적인 GalNAc-TL1 억제제에는 N-아세틸-D-갈락토사민 CAS 1811-31-0, 우리딘 5'-디포스페이트 나트륨 염 CAS 21931-53-3, 투니카마이신 CAS 11089-65-9, 키푸넨신 CAS 109944-15-2 및 스웨인소닌 CAS 72741-87-8 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
GalNAc-TL1 억제제는 효소 N-아세틸갈락토사미닐전달효소 유사 단백질 1(GalNAc-TL1)을 특이적으로 억제하도록 설계된 화합물 계열의 약물입니다. 이 효소는 광범위한 글리코실전달효소 계열에 속하며, 당 모티어의 이동을 촉매하여 글리코시드 결합을 형성합니다. GalNAc-TL1은 특히 당 분자, 일반적으로 N-아세틸갈락토사민(GalNAc)이 단백질의 세린 또는 트레오닌 잔기에 추가되는 번역 후 변형의 일종인 O-글리코실화 공정에 관여합니다. 이 변형은 단백질의 안정성, 폴딩 및 이동에 중요한 역할을 하며 단백질과 단백질 간의 상호작용을 조절하는 데도 중요한 역할을 합니다. GalNAc-TL1을 억제함으로써 이러한 화합물은 효소의 GalNAc 잔기 전달 능력을 방해하여 단백질의 당화 패턴을 변경하며, 화학적으로 GalNAc-TL1 억제제는 활성 부위에 효과적으로 결합하고 차단하기 위해 효소의 자연 기질 또는 전이 상태의 구조를 모방하도록 설계되는 경우가 많습니다. 이러한 결합은 특정 억제 메커니즘에 따라 경쟁적 또는 비경쟁적일 수 있습니다. 글리코실 전이효소는 일반적으로 여러 종과 효소 클래스에 걸쳐 보존된 촉매 도메인을 공유하기 때문에 이러한 억제제의 구조적 특징이 선택성에 매우 중요합니다. 문제는 다른 당단백질전달효소에 영향을 주지 않으면서 GalNAc-TL1을 선택적으로 표적으로 하는 억제제를 만드는 것인데, 이를 위해서는 정밀한 구조적 조정이 필요합니다. 이러한 특이성을 달성하기 위해 종종 당 유사체, 배당체 유도체 또는 저분자의 변형이 탐구됩니다. 효소 동역학, 결합 친화성, 구조 생물학에 대한 심층적인 연구는 이러한 억제제가 GalNAc-TL1과 어떻게 상호 작용하는지 이해하고 이 효소를 표적으로 삼는 가장 효과적인 분자 스캐폴드를 결정하는 데 필수적입니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-Acetyl-D-galactosamine | 1811-31-0 | sc-221979 sc-221979A sc-221979C sc-221979B sc-221979D | 10 mg 100 mg 1 g 5 g 50 g | $50.00 $75.00 $262.00 $1020.00 $1300.00 | ||
이 데옥시당은 천연 GalNAc 잔류물의 모방체 역할을 하며 GalNAc-TL1의 활성 부위와 결합하기 위해 경쟁하여 그 기능을 억제합니다. | ||||||
Uridine 5′-diphosphate sodium salt | 21931-53-3 | sc-222401 sc-222401A | 25 mg 100 mg | $37.00 $77.00 | ||
이 뉴클레오티드 당은 GalNAc-TL1의 UDP 결합 부위에 경쟁적으로 결합함으로써 단백질의 세린/트레오닌 부위로 GalNAc 잔류물이 이동하는 것을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
투니카마이신은 효소에 의한 적절한 당화를 위해 필요한 단계인 돌리콜 연결 올리고당의 형성을 방지하여 GalNAc-TL1을 억제합니다. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
키푸넨신은 GalNAc-TL1에 의한 O-당화 이전의 N-당화 과정에 필요한 만노시다제 I을 억제하여 간접적으로 기질 가용성을 감소시킵니다. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
스와인소닌은 만노시다제 II를 억제하여 세포의 당화 메커니즘을 포화시켜 GalNAc-TL1의 활성을 간접적으로 감소시킬 수 있는 잘못 접힌 당단백질의 축적을 유도합니다. | ||||||
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
이 배당체는 GalNAc-TL1의 내인성 기질을 모방하여 그 활성을 경쟁적으로 억제하는 역할을 합니다. | ||||||