GalNAc-T2 억제제
일반적인 GalNAc-T2 억제제에는 벤질-2-아세타미도-2-데옥시-α-D-갈락토피라노사이드 CAS 3554-93-6, 2-데옥시-D-글루코스 CAS 154-17-6, 투니카마이신 CAS 11089-65-9, 스웨인소닌 CAS 72741-87-8 및 키푸넨신 CAS 109944-15-2가 포함되지만 이에 한정되지는 않습니다.
GalNAc-T2의 화학적 억제제는 효소의 천연 기질 활용 또는 당화 과정을 방해하는 다양한 생화학적 상호작용을 통해 억제 작용을 발휘할 수 있습니다. 벤질-α-GalNAc은 GalNAc-T2의 천연 기질인 UDP-GalNAc의 구조를 모방하여 경쟁적 억제제로 작용합니다. 이러한 분자 모방은 억제제가 효소의 활성 부위에 결합하여 단백질의 세린 또는 트레오닌 잔기로 GalNAc이 이동하는 것을 효과적으로 차단할 수 있게 합니다. 마찬가지로 ST045849는 효소의 실제 기질과 경쟁하여 GalNAc-T2를 방해합니다. 활성 부위를 점유하여 GalNAc-T2가 번역 후 변형 과정의 중요한 단계인 단백질의 당화 촉매 작용을 하지 못하도록 합니다.
또한 4-메틸룸벨리페릴-α-D-N-아세틸뉴라민산은 천연 기질의 일부와 유사하여 GalNAc-T2의 활성 부위를 차단하여 효소 활성을 감소시킬 수 있습니다. 2-데옥시-D-글루코스는 효소의 결합 부위와 경쟁하여 경쟁 억제제로 작용하여 GalNAc-T2의 전이 효소 활성을 방해하는 결과를 초래합니다. 투니카마이신, 스와인소닌, 키푸넨신, 카스타노스페르민은 N-연결 당화 경로를 방해하여 GalNAc-T2를 간접적으로 억제합니다. 투니카마이신은 N-연결 당화에 필요한 지질 연결 올리고당의 형성을 막고, 스와인소닌과 키푸넨신은 특정 만노시다제를 억제하며, 카스타노스페르민은 당단백질의 성숙과 적절한 접힘에 중요한 글루코시다제를 표적으로 삼습니다. 이로 인해 파급 효과가 발생하여 GalNAc-T2가 기능을 발휘하는 O-연결 당화 경로를 방해할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
벤질-α-GalNAc는 효소의 천연 기질인 UDP-GalNAc를 모방하여 GalNAc-T2의 경쟁적 억제제로 작용합니다. 활성 부위를 점유함으로써 단백질의 세린 또는 트레오닌 잔기로 GalNAc이 이동하는 것을 방지합니다. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
이 포도당 유사체는 활성 부위에 대한 천연 기질과 경쟁하여 GalNAc-T2와 같은 당화 효소를 억제하여 효소의 전이 효소 활성을 차단할 수 있습니다. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
투니카마이신은 N-연결 당화에 필요한 돌리콜 연결 올리고당 전구체의 형성을 차단하여 O-연결 당화 및 GalNAc-T2 활성에 간접적으로 영향을 미치는 방식으로 GalNAc-T2를 억제합니다. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
스와인소닌은 N-연결 글리칸을 처리하는 데 필수적인 골지 알파-만노시다제 II를 억제할 수 있으며, 이러한 방해는 GalNAc-T2가 작용하는 O-연결 글리코실화 경로에 하류 영향을 미쳐 그 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
키푸넨신은 N-연결 당화에 관여하는 ER의 만노시다제 I을 억제합니다. 이는 당단백질의 적절한 접힘과 처리를 방해하여 잠재적으로 O-연결 당화에서 GalNAc-T2의 기질 가용성 및 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
카스타노스페르민은 N-연결 당화에 관여하는 효소인 글루코시다제 I 및 II를 억제합니다. 이러한 억제는 부적절한 당단백질 접힘과 성숙으로 이어질 수 있으며, 따라서 O-연결 당화에서 GalNAc-T2의 효소 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||