GABAC Rρ1 활성제

일반적인 GABAC Rρ1 활성화제에는 피크로톡신 CAS 124-87-8, 무시몰 CAS 2763-96-4, 빌로발라이드 CAS 33570-04-6, (±)-바클로펜 CAS 1134-47-0, SK&F 97541 CAS 127729-35-5 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

GABAC Rρ1 활성제는 다양한 작용 메커니즘을 통해 신경 전달에 대한 수용체의 영향력을 강화하도록 설계된 화합물의 배열입니다. 이소구바신과 무시몰은 직접 작용제로서 GABAC Rρ1에 결합하고 천연 신경전달물질인 가바를 모방하여 수용체의 염화물 채널을 열고 중추신경계에서 억제 신호를 강화하는 것이 특징입니다. 완전 작용제인 CACA와 부분 작용제인 TACA는 유사하게 GABAC Rρ1과 결합하여 활성화하지만, TACA는 덜 완전하게 결합하여 수용체의 활동을 미묘하게 향상시킵니다. 반면, 피크로톡신과 TPMPA는 길항제로서의 주요 역할에도 불구하고 낮은 농도에서 수용체의 GABA 민감도를 증가시켜 간접적으로 GABAC Rρ1 활성을 향상시킬 수 있습니다. 이러한 감작 효과는 알릴글리신에 의해 반영되며, 알릴글리신은 GABA 합성을 억제하여 신경전달물질에 대한 수용체의 반응을 간접적으로 상향 조절합니다.

시냅스 틈새에서 가바의 가용성을 증가시키는 화합물, 예를 들어 (S)-SNAP-5114 및 SKF 89976A는 가바 재흡수 수송체를 억제하여 지속적인 GABAC Rρ1 자극을 유도합니다. 바클로펜은 GABA_B 수용체 작용제이긴 하지만 GABA Rρ1에 간접적으로 촉진 효과를 발휘하여 GABAergic 시스템 내에서 수용체 간 누화를 강조할 수 있습니다. 또한 빌로발라이드는 알로스테릭 변조를 통해 수용체 매개 전류를 향상시키는 반면, 포스폰산 유도체인 3-APMPA는 수용체의 활성을 증가시키는 부분 작용제로서 작용합니다. 종합적으로, 이러한 GABAC Rρ1 활성화제는 직접 작용, 알로스테릭 조절, GABA 대사 또는 흡수 억제를 통해 작용하며 수용체의 발현 수준을 변경하지 않고 GABAC Rρ1 매개 억제의 증폭에 수렴합니다.