GABAA Rθ 억제제
일반적인 GABAA Rθ 억제제에는 피크로톡신 CAS 124-87-8, (+)-비쿠쿨린 CAS 485-49-4, 가바진 CAS 105538-73-6, 아연 CAS 7440-66-6, 플루마제닐(Ro 15-1788) CAS 78755-81-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
GABAA Rθ의 화학적 억제제는 수용체 기능의 여러 측면을 표적으로 하는 다양한 화합물을 포함합니다. 예를 들어, 피크로톡신은 잘 알려진 비경쟁적 길항제로서 GABAA Rθ 서브유닛을 포함하는 GABAA 수용체와 관련된 염화물 채널에 결합합니다. 이 결합은 염화물 이온의 흐름을 방지하는데, 이는 수용체에 결합할 때 GABA의 과분극 효과에 필수적인 요소입니다. 마찬가지로 비쿠쿨린은 GABA 수용체의 결합 부위를 놓고 GABA와 경쟁하여 GABA Rθ가 GABA에 반응하는 능력을 직접 차단합니다. 또 다른 경쟁 길항제인 가바진은 GABA와 같은 부위에 결합하여 GABA Rθ 서브유닛을 포함한 수용체를 비활성화하고 억제 신호를 전파할 수 없게 만듭니다.
테티아핀-큐와 같은 다른 억제제는 간접적으로 작용합니다. 테티아핀-Q는 주로 GIRK 채널을 억제하지만, 그 작용은 GABAA 수용체 활성화의 다운스트림 효과를 상쇄하여 GABAA Rθ의 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 아연 이온은 수용체 복합체의 부위에 결합하여 형태를 변경하고 GABAA Rθ 서브유닛을 포함한 기능을 감소시킴으로써 GABAA 수용체를 동조적으로 억제할 수 있습니다. 일반적으로 벤조디아제핀 길항작용과 관련된 플루마제닐도 GABAA 수용체의 조절 부위와 경쟁하여 GABAA Rθ를 포함한 수용체의 활성에 영향을 미칩니다. 고농도의 페니실린은 항균 특성으로 알려져 있지만 GABAA 수용체 매개 시냅스 전달을 억제할 수 있으며, 여기에는 GABAA Rθ 활성의 억제가 포함됩니다. 글리신 수용체 길항제인 스트라이크닌은 더 높은 농도에서 GABAA 수용체를 비선택적으로 길항하여 GABAA Rθ의 억제를 유도할 수 있습니다. TBPS는 수용체의 피크로톡신 결합 부위에 결합하여 채널을 통한 염화물 이온 플럭스를 억제하고 GABAA Rθ 활성에 영향을 미칩니다. 이버멕틴은 저농도에서는 강화제이지만, 고농도에서는 GABAA 수용체를 억제하여 GABAA Rθ의 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. 살충제인 딜드린과 린데인은 수용체 복합체 내의 염화물 채널을 억제하여 GABAA 수용체를 차단하며, 이는 GABAA Rθ를 포함하는 수용체의 기능을 방해할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $67.00 $286.00 $1326.00 | 11 | |
피크로톡신은 GABAA 수용체의 비경쟁적 길항제입니다. 수용체 염화물 채널에 결합하여 염화물 이온의 흐름을 방해하여 GABA의 과분극 효과를 억제합니다. 피크로톡신은 염화물 이온 전도를 방지하여 GABAA 수용체의 하위 단위인 GABAA Rθ를 억제할 수 있습니다. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $82.00 $281.00 | ||
비쿠쿨린은 가바의 결합 부위를 차단하여 가바 수용체에서 경쟁적 길항제로 작용합니다. 이는 GABA가 수용체를 활성화하는 것을 직접적으로 막고 GABA Rθ를 함유한 GABA 수용체의 과분극 기능을 억제합니다. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
가바진은 GABAA 수용체의 경쟁적 길항제입니다. 이 약물은 수용체의 GABA 결합 부위에 결합하여 그 활성을 억제함으로써 GABAA Rθ 서브유닛을 포함하는 수용체의 기능을 억제합니다. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $48.00 | ||
아연 이온은 수용체 복합체의 특정 부위에 결합하여 GABAA 수용체의 비경쟁적 억제제로 작용할 수 있습니다. 이러한 결합은 GABAA Rθ 서브유닛 함유 수용체를 포함한 수용체 기능을 동조적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $110.00 $370.00 | 10 | |
플루마제닐은 GABAA 수용체의 벤조디아제핀 부위에 대한 경쟁적 길항제입니다. 벤조디아제핀 효과를 역전시키는 것으로 더 잘 알려져 있지만, 길항 작용은 GABAA Rθ 서브유닛을 포함한 GABAA 수용체의 기능도 억제할 수 있습니다. | ||||||
Penicillin G sodium salt | 69-57-8 | sc-257971 sc-257971A sc-257971B sc-257971C sc-257971D | 1 mg 10 mg 1 g 5 g 100 g | $26.00 $37.00 $47.00 $171.00 $265.00 | 1 | |
페니실린은 고농도에서 GABA 길항제 활성을 갖는 것으로 알려져 있습니다. 페니실린은 GABA 수용체 매개 시냅스 전달을 억제하여 잠재적으로 GABA Rθ 함유 수용체의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
tert-Butyl bicyclo[2.2.2]phosphorothionate | 70636-86-1 | sc-253633 | 2 mg | $444.00 | ||
TBPS는 피크로톡신 결합 부위에 결합하여 염화물 이온 플럭스를 억제함으로써 GABAA 수용체에서 비경쟁적 길항제로 작용하여 GABAA Rθ 서브유닛의 기능을 억제하는 경련제입니다. | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $57.00 $77.00 | 2 | |
이버멕틴은 가바 수용체에서 가바의 효과를 강화하지만 더 높은 농도에서는 이러한 수용체를 억제할 수도 있습니다. 이러한 억제는 GABAA Rθ 서브유닛을 포함하는 수용체에 영향을 미쳐 수용체의 기능을 차단할 수 있습니다. | ||||||
Dieldrin | 60-57-1 | sc-239716 | 100 mg | $191.00 | ||
딜드린은 가바 신경세포 시냅스 전달을 방해하는 것으로 알려진 살충제입니다. 염화물 채널 내의 한 부위에 결합하여 비경쟁적 길항제로 작용하여 GABAA Rθ 서브유닛이 있는 수용체를 포함한 GABAA 수용체를 억제합니다. | ||||||