GABAA Rρ3 억제제
일반적인 GABAA Rρ3 억제제에는 피크로톡신 CAS 124-87-8, (+)-비쿠쿨린 CAS 485-49-4, 페니실린 G 나트륨 염 CAS 69-57-8, tert-부틸 비클로[2.2.2]인산염 CAS 70636-86-1 및 푸로세미드 CAS 54-31-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
GABAA Rρ3의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 단백질의 기능을 방해하며, 각각 다른 방식으로 결합하여 수용체의 활성에 영향을 미칩니다. 피크로톡신은 이온의 흐름을 차단하여 수용체의 전도도를 억제하는 GABAA Rρ3와 관련된 염화물 채널에 직접 결합하는 작용으로 잘 알려져 있습니다. 피크로톡신과 유사하게, tert-부틸 비사이클로[2.2.2]포스포로티온은 알로스테릭 억제제로서 피크로톡신 결합 부위에 부착하여 염화물 채널 기능을 방해하는 역할을 합니다. 비쿠쿨린은 수용체의 수용체 부위에 결합하여 GABA와 경쟁하여 GABA가 수용체를 활성화하지 못하게 하고 이와 관련된 염화물 채널을 억제합니다. 이러한 경쟁적 억제는 GABA가 매개하는 정상적인 억제 신호 전달을 방해합니다.
테티아핀-Q와 같은 다른 억제제는 수용체 관련 이온 채널, 특히 칼륨 채널을 표적으로 삼아 막 전위를 방해하고 GABAA Rρ3의 정상 기능을 억제합니다. 페니실린 G는 GABA 결합 부위와 다른 위치에 결합하여 수용체의 형태 변화를 일으켜 억제합니다. 푸로세미드는 수용체와 관련된 염화물 채널을 차단하여 GABA의 과분극 효과를 억제합니다. 플루마제닐은 GABAA Rρ3의 벤조디아제핀 부위에 결합하여 벤조디아제핀의 조절 효과를 경쟁적으로 억제하여 수용체의 활동을 간접적으로 감소시킬 수 있습니다. 황산아연은 GABA에 반응하여 채널이 열리는 것을 방해하는 특정 부위에 결합하여 수용체를 억제합니다. 메플로퀸은 수용체 이온 채널의 기공 내에서 이온 흐름을 방해하여 수용체를 억제합니다. 마지막으로 고농도의 에탄올은 수용체의 막 환경을 변화시켜 수용체의 기능에 영향을 미칠 수 있지만, 이러한 억제는 이온 채널을 직접 차단하는 것이 아니라 수용체의 활동을 감소시키는 생물물리학적 변형을 통해 이루어집니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $67.00 $286.00 $1326.00 | 11 | |
피크로톡신은 수용체의 염화물 채널에 결합하여 염화물 이온 흐름을 차단함으로써 GABAA Rρ3를 억제하고, 이는 GABA의 억제 효과를 감소시켜 신경세포의 억제력을 감소시킵니다. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $82.00 $281.00 | ||
비쿠쿨린은 수용체의 가바 결합 부위에 결합하여 가바가 수용체를 활성화하지 못하게 함으로써 가바 Rρ3를 경쟁적으로 억제하여 수용체와 관련된 염화물 채널을 억제합니다. | ||||||
Penicillin G sodium salt | 69-57-8 | sc-257971 sc-257971A sc-257971B sc-257971C sc-257971D | 1 mg 10 mg 1 g 5 g 100 g | $26.00 $37.00 $47.00 $171.00 $265.00 | 1 | |
페니실린 G는 가바 결합 부위와 다른 위치에서 수용체에 결합하여 가바 Rρ3를 비경쟁적으로 억제하여 수용체의 형태 변화를 유도하고 기능을 억제합니다. | ||||||
tert-Butyl bicyclo[2.2.2]phosphorothionate | 70636-86-1 | sc-253633 | 2 mg | $444.00 | ||
tert-부틸비사이클로[2.2.2]포스포로티오네이트(tert-부틸비사이클로포스포로티오네이트)는 피크로톡신 결합 부위에 결합하여 GABAA Rρ3의 알로스테릭 억제제로 작용하여 수용체의 염화물 채널 기능을 억제하는 결과를 낳습니다. | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | $41.00 | ||
푸로세미드는 GABAA Rρ3와 관련된 염화물 채널을 차단하여 GABA가 일반적으로 뉴런에서 유도하는 과분극 효과를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $110.00 $370.00 | 10 | |
플루마제닐은 GABAA Rρ3의 벤조디아제핀 부위에 결합하여 경쟁 길항제로 작용하여 수용체에 대한 벤조디아제핀의 조절 효과를 억제하여 수용체의 활성을 간접적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $48.00 | ||
아연 이온은 수용체의 특정 부위에 결합하여 가바에 반응하여 열리는 수용체 채널의 기능을 방해함으로써 가바 Rρ3를 억제할 수 있습니다. | ||||||