GABAA Rρ3激活剂
常见的 GABAA Rρ3 激活剂包括但不限于 Picrotoxin CAS 124-87-8、(+)-Bicuculline CAS 485-49-4、Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4、Ivermectin CAS 70288-86-7 和 Etomidate CAS 33125-97-2。
GABAA Rρ3 的化学激活剂可以通过各种机制调节这种受体蛋白的活性。例如，微毒素能与受体的氯离子通道结合，但它不是激活受体，而是作为一种非竞争性拮抗剂，阻断通道并阻止其打开。这种作用会降低通常由受体介导的抑制作用。比古丁的作用原理是在 GABAA Rρ3 的结合部位与 GABA 竞争，阻止神经递质激活受体，从而使抑制信号减弱，导致神经元活动增加。
另一方面，有几种物质能增强 GABAA Rρ3 的激活。加博沙多可激活含有δ亚基的 GABAA 受体，其中可能包括 GABAA Rρ3，从而促进受体氯离子通道的开放，导致神经元活动增加。氟马西尼与苯并二氮杂卓在 GABAA 受体上的同一部位结合，阻断它们的作用，从而提高受体的基础活性水平。同样，唑吡坦、异丙孕酮、异丙酚、戊巴比妥和依托咪酯都是 GABAA Rρ3 的正异构调节剂。它们与受体上的不同位点结合，增强受体对 GABA 的反应，从而导致通过受体通道的氯离子流量增加。这反过来又会增加受体的活化。伊维菌素还能通过增加氯离子流量来增强 GABAA 受体的活性，从而加强神经传递。最后，Tertiapin-Q 可通过阻断 GIRK 通道间接提高神经元的兴奋性，从而增强表达 GABAA Rρ3 的神经元的活性。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
苦味毒素（Picrotoxin）是一种非竞争性GABAA受体拮抗剂，包括GABAA Rρ3，通过与受体的氯离子通道结合，从而阻止其开放，导致神经抑制减少和活性增加。 | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
比库鲁林与GABA竞争GABAA受体（包括GABAA Rρ3）的结合位点。当比库鲁林结合时，它会阻止GABA激活受体，从而导致神经活动增加，因为抑制性GABA能传递减少。 | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
氟马西尼是一种苯二氮卓拮抗剂，可与GABAA受体（包括GABAA Rρ3）结合，阻断苯二氮卓的增效作用，从而相对增加受体的基底活性。 | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $56.00 $75.00 | 2 | |
伊维菌素是一种阿维菌素衍生物，可通过增加通过受体通道的氯离子流量来增强 GABAA 受体（包括 GABAA Rρ3）的活性，从而增强其活化并增加神经传递。 | ||||||
Etomidate | 33125-97-2 | sc-203577 | 10 mg | $124.00 | ||
依托咪酯通过增强GABA受体对GABA的反应，从而增加氯离子传导并激活受体，从而作为GABAA受体（包括GABAA Rρ3）的正变构调节剂。 | ||||||