GABAA Rρ3 활성제
일반적인 GABAA Rρ3 활성화제에는 피크로톡신 CAS 124-87-8, (+)-비쿠쿨린 CAS 485-49-4, 플루마제닐(Ro 15-1788) CAS 78755-81-4, 이버멕틴 CAS 70288-86-7 및 에토미데이트 CAS 33125-97-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
GABAA Rρ3의 화학적 활성화제는 다양한 메커니즘을 통해 이 수용체 단백질의 활성을 조절할 수 있습니다. 예를 들어 피크로톡신은 수용체의 염화물 채널에 결합하지만 수용체를 활성화하는 대신 비경쟁적 길항제로 작용하여 채널을 차단하고 채널이 열리지 않도록 합니다. 이러한 작용으로 인해 일반적으로 수용체가 매개하는 억제 효과가 감소합니다. 비쿠쿨린은 GABAA Rρ3의 결합 부위에서 GABA와 경쟁하여 신경전달물질이 수용체를 활성화하지 못하게 하여 억제 신호 감소로 인해 뉴런 활동이 증가하게 됩니다.
반면에 몇몇 물질은 GABAA Rρ3의 활성화를 향상시킵니다. 가복사돌은 δ- 서브유닛을 포함하는 GABAA 수용체를 활성화하는데, 여기에는 GABAA Rρ3가 포함될 수 있으며 수용체의 염화물 채널 개방을 촉진하여 신경세포의 활성을 증가시킵니다. 플루마제닐은 GABAA 수용체의 벤조디아제핀과 동일한 부위에 결합하여 그 효과를 차단함으로써 수용체의 기저 활성 수준을 증가시킵니다. 마찬가지로 졸피뎀, 알로프레그나놀론, 프로포폴, 펜토바르비탈, 에토미데이트는 모두 GABAA Rρ3의 양성 알로스테릭 조절제로 작용합니다. 이러한 약물은 수용체의 특정 부위에 결합하여 GABA에 대한 반응을 향상시켜 수용체 채널을 통한 염화물 이온의 흐름을 증가시킵니다. 이는 차례로 수용체 활성화 증가에 기여합니다. 이버멕틴은 또한 염화물 이온의 흐름을 증가시켜 신경 전달을 강화함으로써 GABAA 수용체의 활성을 강화합니다. 마지막으로, 테티아핀-Q는 GABAA Rρ3가 발현되는 신경세포의 활동을 강화할 수 있는 GIRK 채널을 차단하여 간접적으로 신경세포 흥분성을 증강시킵니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
피크로톡신은 수용체의 염화물 채널에 결합하여 그 개방을 막아 신경세포의 억제를 감소시키고 활성을 증가시킴으로써 GABAA Rρ3를 포함한 GABAA 수용체의 비경쟁적 길항제로서 작용합니다. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
비쿠쿨린은 GABA Rρ3를 포함한 GABAA 수용체의 결합 부위를 놓고 GABA와 경쟁합니다. 비쿠쿨린이 결합하면 가바가 수용체를 활성화하지 못하도록 하여 억제성 가바 신경 전달이 감소하여 신경 활동이 증가합니다. | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
플루마제닐은 벤조디아제핀 길항제로서 GABAA Rρ3를 포함한 GABAA 수용체에 결합하여 벤조디아제핀의 강화 효과를 차단함으로써 수용체의 기저 활성을 상대적으로 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $56.00 $75.00 | 2 | |
아버멕틴 유도체인 이버멕틴은 수용체 채널을 통한 염화물 이온의 흐름을 증가시켜 GABAA Rρ3를 포함한 GABAA 수용체 활성을 강화하여 수용체의 활성화를 촉진하고 신경 전달을 증가시킵니다. | ||||||
Etomidate | 33125-97-2 | sc-203577 | 10 mg | $124.00 | ||
에토미데이트는 GABA에 대한 수용체의 반응을 향상시켜 염화물 이온 전도도를 증가시키고 수용체의 활성화를 유도함으로써 GABA Rρ3를 포함한 GABAA 수용체의 양성 알로스테릭 조절제로 작용합니다. | ||||||