GABAA Rγ2 활성제
일반적인 GABAA Rγ2 활성제에는 Muscimol CAS 2763-96-4, Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4, 프레그네놀론 황산염 나트륨 염 CAS 1852-38-6, 이소플루란 CAS 26675-46-7 및 피크로톡신 CAS 124-87-8 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
GABAA Rγ2 활성제는 억제성 신경전달 시스템의 중추적인 구성 요소인 GABAA Rγ2 수용체의 기능적 활동을 직간접적으로 향상시키는 다양한 화합물 세트를 포함합니다. 알로프레그나놀론과 같은 알로스테릭 조절제와 프레그네놀론 황산염과 같은 신경 활성 스테로이드는 수용체의 특정 부위에 결합하여 GABA Rγ2에 대한 민감도를 증가시키고 억제 효과를 강화합니다. 이와 유사하게 무시몰과 졸피뎀 같은 화합물은 각각 수용체의 GABA 결합 부위 또는 벤조디아제핀 부위에 직접 결합하여 수용체의 주요 신경전달물질인 GABA에 대한 수용체의 반응을 강화합니다. 이들은 수용체의 형태 변화를 유도하여 염화물 채널이 장기간 개방되도록 하여 신경 세포막의 과분극을 강화합니다. 에탄올과 이소플루란은 구조가 다양하지만 모두 양성 알로스테릭 조절제로 작용하여 수용체를 개방 상태에서 안정화시켜 염화물 이온 전도도의 증가를 촉진하고 GABAA Rγ2 매개 억제 신호를 증폭시킵니다.
반면, 플루마제닐과 같은 화합물은 일반적으로 길항제로 특징지어지지만 특정 농도에서 미묘한 형태 변화를 유도하여 수용체에 대한 GABA의 효과를 향상시킬 수 있습니다. 마찬가지로, 페노바르비탈과 디아제팜을 포함한 바르비투르산염과 벤조디아제핀은 수용체 복합체의 각 부위에 결합하여 염화물 채널 개방 이벤트의 지속 시간과 빈도를 증가시킵니다. 이러한 작용은 신경세포 흥분성에 대한 더 큰 억제 효과로 이어지며, 이는 증강된 GABAA Rγ2 수용체 활성의 직접적인 결과입니다. 마지막으로, 내인성 조절제인 타우린과 피크로톡신은 수용체 둔감화라는 역설적인 효과를 통해 GABAA Rγ2 수용체의 상향 조절과 기능 상태 강화에 기여합니다. 종합적으로, 이러한 활성화제는 각각 수용체 또는 즉각적인 신호 환경과 상호 작용하여 수용체의 발현 수준을 변경하지 않고도 강력한 억제 반응을 보장함으로써 GABAA Rγ2의 기능적 활동을 증가시키는 다각적인 접근 방식을 보여줍니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Muscimol | 2763-96-4 | sc-200460 sc-200460A | 5 mg 25 mg | $158.00 $526.00 | 2 | |
무시몰은 GABAA Rγ2의 GABA 결합 부위에 결합하는 강력한 GABA 작용제입니다. 이 결합은 GABA의 작용을 모방하여 염화물 채널의 개방을 증가시키는 형태 변화를 유도하여 수용체 활성을 높입니다. | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
플루마제닐은 벤조디아제핀 길항제이지만 특정 농도에서는 GABAA Rγ2의 양성 알로스테릭 조절제로 작용할 수 있습니다. 벤조디아제핀 부위에 가역적으로 결합하여 수용체 형태를 미묘하게 변화시켜 GABA의 효과를 향상시킵니다. | ||||||
Pregnenolone sulfate sodium salt | 1852-38-6 | sc-301609 | 50 mg | $97.00 | 2 | |
프레그네놀론 설페이트는 일부 GABAA 수용체 아형에 대한 음성 조절제임에도 불구하고 GABA에 대한 수용체의 반응을 동조적으로 조절하여 GABAA Rγ2 함유 수용체의 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Isoflurane | 26675-46-7 | sc-470926 sc-470926A | 5 g 25 g | $68.00 $215.00 | 7 | |
이소플루란은 GABAA 수용체 활성을 향상시키는 휘발성 마취제입니다. 이소플루란은 GABAA 수용체의 여러 부위에 결합하여 GABA 유도 염화물 전류를 강화함으로써 GABAA Rγ2 매개 억제성 신경전달을 증가시킵니다. | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
피크로톡신은 GABAA 수용체의 비경쟁적 길항제이지만 수용체 탈감작을 촉진하고 GABA에 대한 수용체의 반응성을 감소시켜 기능 수용체의 보상적 상향 조절을 유도함으로써 간접적으로 GABAA Rγ2 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Taurine | 107-35-7 | sc-202354 sc-202354A | 25 g 500 g | $47.00 $100.00 | 1 | |
타우린은 GABAA 수용체의 양성 알로스테릭 조절제로 작용하는 내인성 아미노산입니다. 타우린은 수용체의 특정 부위에 결합하여 GABA에 대한 반응을 향상시키고 GABAA Rγ2 수용체 활성을 증가시킵니다. | ||||||