GABAA Rε 억제제
일반적인 GABAA Rε 억제제에는 피크로톡신 CAS 124-87-8, (+)-비쿠쿨린 CAS 485-49-4, 가바진 CAS 105538-73-6, 아연 CAS 7440-66-6, 플루마제닐(Ro 15-1788) CAS 78755-81-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
GABAA Rε의 화학적 억제제는 작용 메커니즘과 수용체 복합체의 결합 부위에 따라 분류할 수 있습니다. 예를 들어 피크로톡신은 GABAA Rε와 관련된 염화물 채널을 차단하여 이오노트로픽 기능을 직접적으로 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 이 차단은 염화물 이온이 채널을 통해 흐르는 것을 방지하여 GABAA 수용체의 억제 효과에 필수적인 역할을 합니다. 또 다른 채널 차단제인 페니실린은 GABAA Rε의 채널 기공 내에 결합하여 염화물 이온의 이동을 방해하고 수용체 기능을 억제하는 방식으로 작용합니다. 마찬가지로 디하이드로베타에리스로딘과 푸로세미드는 더 높은 농도에서 수용체의 염화물 채널을 차단하여 신경 신호에서 억제 작용의 중요한 요소인 염화물 이온을 전도하는 수용체의 능력을 감소시킴으로써 GABAA Rε 수용체를 억제합니다.
반면에 비쿠쿨린과 가바진 같은 화합물은 GABAA Rε의 GABA 결합 부위에서 경쟁적인 길항제로 작용합니다. 이 부위를 점유함으로써 신경전달물질인 가바가 수용체의 억제 작용에 필요한 수용체를 활성화하는 것을 방해합니다. 또한 플루마제닐은 GABAA Rε의 조절 부위, 특히 벤조디아제핀 부위에 결합하여 수용체에 대한 벤조디아제핀의 강화 효과를 억제합니다. 황산아연은 GABA 결합 부위와 구별되는 GABA Rε의 부위에 부착하여 수용체 활성을 감소시키는 동종 억제 효과를 발휘합니다. 스트라이크닌과 같은 다른 화학 물질은 염화물 이온 전도도를 감소시켜 고농도에서 비특이적 억제 효과를 나타내며, 다른 물질 중에서도 GABAA Rε 수용체에 영향을 미칩니다. 세코바르비탈과 이소플루란은 고농도에서 수용체 탈감작(수용체가 GABA에 덜 반응하는 상태)을 촉진하여 GABAA Rε 기능을 억제할 수 있습니다. 마지막으로, 테르티아핀은 GIRK 채널을 억제하여 신경세포의 흥분성을 간접적으로 변화시켜 GABAA Rε 수용체를 발현하는 신경세포에 전반적인 억제 효과를 가져올 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
피크로톡신은 GABAA Rε 수용체와 관련된 염화물 채널을 차단하여 수용체의 이오노트로픽 작용을 억제합니다. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
비쿠쿨린은 가바 Rε 수용체의 가바 결합 부위에서 경쟁적 길항제로 작용하여 가바가 수용체를 활성화하지 못하게 합니다. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
가바진은 가바 Rε 수용체의 가바 인식 부위에 선택적으로 결합하여 가바에 대한 수용체의 반응을 억제합니다. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
아연 이온은 GABA 결합 부위와 구별되는 부위에 결합하여 GABA Rε 수용체를 동조적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
플루마제닐은 GABAA Rε 수용체의 벤조디아제핀 부위에 결합하여 수용체에 대한 벤조디아제핀의 조절 작용을 억제합니다. | ||||||
Penicillin G sodium salt | 69-57-8 | sc-257971 sc-257971A sc-257971B sc-257971C sc-257971D | 1 mg 10 mg 1 g 5 g 100 g | $25.00 $36.00 $46.00 $168.00 $260.00 | 1 | |
페니실린은 기공 내에 결합하여 이온의 흐름을 방해함으로써 GABAA Rε를 포함한 GABAA 수용체 채널을 비특이적으로 차단할 수 있습니다. | ||||||
Isoflurane | 26675-46-7 | sc-470926 sc-470926A | 5 g 25 g | $68.00 $215.00 | 7 | |
이소플루란은 고농도에서 GABAA Rε 수용체의 탈감작을 강화하여 염화물 이온 흐름의 감소로 이어집니다. | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | $40.00 | ||
푸로세미드는 GABAA Rε를 포함한 GABAA 수용체와 관련된 염화물 채널을 억제하여 수용체의 기능을 약화시킵니다. | ||||||