GABAA Rε激活剂

常见的GABAA Rε激活剂包括但不限于硫酸孕烯醇酮钠盐CAS 1852-38-6、氟马西尼（Ro 15-1788）CAS 78755 -81-4、Muscimol CAS 2763-96-4、Etomidate CAS 33125-97-2和Isoflurane CAS 26675-46-7。

GABAA Rε 激活剂是一类可增强 GABAA Rε 活性的多种化学物质，GABAA Rε 是 GABA A 型受体的一个亚基，是中枢神经系统抑制性神经传递的关键介质。异丙孕酮和四氢脱氧皮质酮等神经类固醇可作为正异位调节剂，与受体复合物上的特定位点结合，增加对 GABA 反应的通道开放事件的持续时间或频率，从而增强 GABA 能抑制。同样，硫酸孕烯醇酮也是一种调节剂，可在存在 GABA 时增强受体活化。依托咪酯和丙泊酚等麻醉剂以及挥发性麻醉剂异氟醚通过调节受体对 GABA 的反应来增强 GABAA Rε 的功能，从而导致通道开放事件的频率或敏感性增加。

此外，苯二氮卓类药物（如地西泮）和催眠药物（如唑吡坦）会选择性地与 GABAA Rε 相互作用，通过增加 GABA 诱导的氯离子通道开放频率来促进受体的活性，从而增强神经元的抑制作用。氟马西尼虽然是苯二氮卓拮抗剂，但在特定条件下也能调节 GABAA Rε 的活性。Muscimol 通过模仿 GABA 的作用直接刺激 GABAA 受体，包括 GABAA Rε，从而直接打开氯离子通道。加博沙多可选择性地激活突触外含 GABAA Rε 的受体，突出了受体调节的独特途径。巴比妥类药物（如苯巴比妥）通过增加氯离子通道开放时间来延长 GABAA Rε 的作用，从而巩固了它们在增强抑制性神经传递中的作用。总之，这些激活剂通过不同的机制发挥作用，所有这些机制都集中在增强 GABAA Rε 的功能上，而不会直接影响受体亚基的基因表达或合成。