GABAA Rβ1 억제제
일반적인 GABAA Rβ1 억제제에는 피크로톡신 CAS 124-87-8, (+)-비쿠쿨린 CAS 485-49-4, 테트라카인 CAS 94-24-6, 페니실린 G 나트륨 염 CAS 69-57-8 및 tert-부틸 비클로[2.2.2]포스포로티온 CAS 70636-86-1 등이 포함되지만 이에 한정되지는 않습니다.
GABAA Rβ1의 화학적 억제제는 화합물의 구조와 수용체와의 상호 작용에 따라 각각 다른 다양한 메커니즘을 통해 이 수용체 단백질의 활성을 조절할 수 있습니다. 예를 들어, 피크로톡신은 GABAA 수용체 염화물 채널을 직접 차단하여 이러한 수용체의 억제 기능에 필수적인 GABA의 일반적인 과분극 효과를 효과적으로 방지합니다. 비쿠쿨린은 GABA 수용체에서 경쟁적인 길항 작용을 통해 GABA 결합 부위 자체를 점유함으로써 GABA 매개 염화물 채널의 개방을 방해합니다. 글리신 수용체에서의 길항 작용으로 더 잘 알려진 스트라이크닌도 GABA Rβ1 서브유닛을 포함한 GABA 수용체에서 GABA와 경쟁하여 그 기능을 억제합니다.
테트라카인 및 페니실린 G와 같은 다른 억제제는 염화물 채널 개방의 기간과 형태에 영향을 미쳐 효과를 발휘합니다. 테트라카인은 채널이 열려 있는 시간을 줄이는 반면, 페니실린 G는 염화물 채널의 닫힌 형태를 안정화하여 둘 다 GABAA Rβ1의 활성을 감소시킵니다. 음성 알로스테릭 변조는 억제에 대한 또 다른 접근 방식으로, FG 7142 및 메타퀄론과 같은 화합물은 GABA에 대한 수용체의 친화력을 감소시키거나 형태를 변경하여 수용체의 반응성을 손상시킵니다. 마찬가지로 TBPS는 피크로톡신 결합 부위에 결합하여 채널을 통한 염화물 플럭스를 방해합니다. 투존과 펜틸렌테트라졸도 염화물 채널에서 경쟁적 길항 작용을 통해 GABAA Rβ1을 억제하고, sec-부탄올은 수용체의 막 환경을 변화시켜 수용체 서브유닛의 기능에 영향을 미칩니다. 마지막으로, 플루마제닐은 양성 알로스테릭 조절제를 대체하여 수용체의 활동을 억제함으로써 GABAA Rβ1의 기능을 조절할 수 있는 다양한 상호 작용을 보여줍니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
피크로톡신은 가바 수용체 염화물 채널을 차단하여 가바 Rβ1의 이온성 기능을 억제하여 가바의 과분극 효과를 감소시키고 따라서 가바 Rβ1의 억제 작용을 억제합니다. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
비쿠쿨린은 가바 수용체에서 경쟁 길항제로 작용하여 가바가 수용체의 해당 부위에 결합하는 것을 방지함으로써 가바 Rβ1을 억제하여 수용체의 염화물 채널 기능을 억제합니다. | ||||||
Tetracaine | 94-24-6 | sc-255645 sc-255645A sc-255645B sc-255645C sc-255645D sc-255645E | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg 5 kg | $66.00 $309.00 $500.00 $1000.00 $1503.00 $5000.00 | ||
국소 마취제인 테트라카인은 염화물 채널의 개방 시간을 줄여 GABAA 수용체를 억제할 수 있습니다. 이러한 채널 기능의 억제는 GABAA Rβ1의 적절한 활동을 손상시킬 수 있습니다. | ||||||
Penicillin G sodium salt | 69-57-8 | sc-257971 sc-257971A sc-257971B sc-257971C sc-257971D | 1 mg 10 mg 1 g 5 g 100 g | $25.00 $36.00 $46.00 $168.00 $260.00 | 1 | |
페니실린 G는 GABAA 수용체를 비경쟁적으로 억제하는 것으로 보고되었습니다. 염화물 채널의 닫힌 형태를 안정화함으로써 GABAA Rβ1의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
tert-Butyl bicyclo[2.2.2]phosphorothionate | 70636-86-1 | sc-253633 | 2 mg | $435.00 | ||
TBPS(tert-부틸비사이클로포스포로티오네이트)는 GABAA 수용체의 피크로톡신 결합 부위에 결합하여 염화물 플럭스를 억제하여 GABAA Rβ1의 기능을 억제합니다. | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
플루마제닐은 벤조디아제핀 길항제로 알려져 있지만, 양성 알로스테릭 조절제를 결합 부위에서 치환하여 수용체 활동을 억제함으로써 GABAA Rβ1의 기능을 억제할 수도 있습니다. | ||||||
Pentylenetetrazole | 54-95-5 | sc-203345 sc-203345A | 5 g 25 g | $46.00 $97.00 | 2 | |
펜틸레네테트라졸은 GABAA 수용체에 길항하는 경련제로, GABA 결합과 관련된 염화물 채널의 정상적인 개방을 방해하여 GABAA Rβ1을 억제할 수 있습니다. | ||||||