GABAA Rβ1 활성제
일반적인 GABAA Rβ1 활성화제에는 (+)-비쿠쿨린 CAS 485-49-4, 플루마제닐(Ro 15-1788) CAS 78755-81-4, 피크로톡신 CAS 124-87-8, 타우린 CAS 107-35-7, 이소플루란 CAS 26675-46-7 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
GABAA Rβ1 활성제는 다양한 세포 및 분자 메커니즘을 통해 수용체의 기능을 향상시키는 다양한 화합물 그룹입니다. 예를 들어 알로프레그나놀론과 에탄올은 GABA 수용체의 양성 알로스테릭 조절제로 작용하여 GABA에 반응하여 염화물 이온의 흐름을 증가시켜 GABAA Rβ1 서브유닛을 포함하는 수용체의 활성을 강화합니다. 프로포폴과 이소플루란은 각각 GABA에 의한 염화물 전류와 수용체 민감도를 증가시켜 이 효과를 더욱 강화합니다. 반면에 페노바르비탈은 채널 개방 기간을 연장하여 GABA의 누적 효과를 더하고 GABA Rβ1과 관련된 억제 효과를 증가시킵니다. 졸피뎀은 β1 서브유닛을 가진 수용체에 대한 선택적 친화성으로 인해 GABAA Rβ1 활성을 보다 표적으로 강화하는 반면, 플루마제닐은 벤조디아제핀의 길항 작용으로 GABAA Rβ1 활성의 하향 조절을 방지하여 기능적 존재를 유지합니다.
타우린과 가복사돌은 각각 부분적 및 선택적 작용제로 작용하여 Rβ1 서브 유닛을 포함하는 GABAA 수용체를 직접 활성화하여 신경 생리학적 역할에 기여합니다. 벤조디아제핀 부위에 대한 디아제팜의 작용은 GABAA Rβ1 매개 효과를 포괄하는 전반적인 GABAergic 억제를 강화합니다. 마지막으로, 피크로톡신과 비쿠쿨린은 일반적으로 길항제이지만 간접적으로 GABAA Rβ를 강화할 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
비쿠쿨린은 GABAA 수용체 길항제입니다. 역설적이게도 낮은 농도에서는 경쟁하는 억제 수용체 서브유닛을 우선적으로 억제함으로써 특정 GABAA 수용체 아형의 기능을 강화하여 GABAA Rβ1을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
플루마제닐은 벤조디아제핀 길항제로, 수용체를 조절하는 벤조디아제핀을 경쟁적으로 억제하여 GABA Rβ1의 활성을 강화함으로써 GABA가 있는 상태에서 수용체 활성을 미세 조정할 수 있습니다. | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
경련을 일으킬 수 있는 GABAA 수용체의 비경쟁적 길항제입니다. 경련을 유발하는 작용은 특정 조건에서 GABAA Rβ1의 수용체 아형 특이적 강화로 이어질 수 있는 GABAA 수용체와의 복잡한 상호 작용을 시사합니다. | ||||||
Taurine | 107-35-7 | sc-202354 sc-202354A | 25 g 500 g | $47.00 $100.00 | 1 | |
타우린은 GABAA 수용체에서 부분적인 작용제로 작용하는 내인성 아미노산입니다. 타우린은 GABAA Rβ1을 포함한 GABAA 수용체 매개 전류를 강화하여 신경학적 효과에 기여할 수 있습니다. | ||||||
Isoflurane | 26675-46-7 | sc-470926 sc-470926A | 5 g 25 g | $68.00 $215.00 | 7 | |
이소플루란은 GABAA 수용체 기능을 향상시키는 전신 마취제입니다. 이소플루란은 GABA Rβ1 서브유닛 함유 수용체의 활성을 강화하는 등 GABA에 대한 수용체의 민감도를 증가시킵니다. | ||||||