GABAA Rα2 억제제
일반적인 GABAA Rα2 억제제에는 플루마제닐(Ro 15-1788) CAS 78755-81-4, (+)-비쿠쿨린 CAS 485-49-4, 피크로톡신 CAS 124-87-8, 가바진 CAS 105538-73-6 및 CGP 35348 CAS 123690-79-9 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.
GABAA Rα2 억제제는 α2 서브유닛을 포함하는 GABAA 수용체의 기능을 직간접적으로 조절하는 다양한 화합물로 구성되어 있습니다. 이러한 수용체는 중추신경계에서 신경세포 흥분성 및 억제 신호를 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. 플루마제닐, 비쿠쿨린, 피크로톡신은 GABAA 수용체 수준에서 직접 작용하는 억제제입니다. 플루마제닐은 벤조디아제핀 결합 부위를 경쟁적으로 길항하여 GABAergic 전달을 방해합니다. 비쿠쿨린은 이온 채널 기공을 경쟁적으로 차단하여 염화물 이온 유입을 막고 억제 신호를 감소시킵니다. 피크로톡신은 비경쟁적 길항제로 작용하여 GABAA 수용체의 이온 채널 기능을 방해합니다. 가복사돌과 SR-95531(가바진)은 α2 서브유닛을 포함하는 GABAA 수용체를 직접 조절합니다. 가복사돌은 시냅스 외 수용체를 활성화하여 억제 신호를 강화하는 선택적 작용제입니다. 가바진은 α2 서브유닛을 가진 수용체에 대한 억제 효과를 차단하여 GABA 결합 부위를 경쟁적으로 길항합니다.
CGP 35348은 GABAB 수용체에서 경쟁적 길항제로 작용하여 시냅스 전 가바 신경 전달에 영향을 주어 억제 톤에 간접적으로 영향을 미칩니다. TPMPA는 α2 서브유닛을 가진 GABAA 수용체에 의해 조절되는 것을 포함하여 전반적인 억제 톤을 간접적으로 조절하는 GABAC 수용체의 선택적 길항제입니다. 3-메르캅토프로피온산은 아연 이온을 킬레이트화하여 α2 서브유닛을 포함하는 GABAA 수용체에 간접적으로 영향을 미쳐 기능을 조절합니다. 간접 억제제인 빌로발라이드는 GABA 전달을 조절하여 억제 톤에 영향을 미칩니다. 알로프레그나놀론과 에탄올은 양성 알로스테릭 조절제로, 간접적으로 가바 신경 전달을 향상시키고 신경세포 흥분성에 영향을 줍니다. Ro15-4513은 벤조디아제핀 결합 부위를 경쟁적으로 길항하여 α2 서브유닛을 포함하는 GABAA 수용체의 조절을 직접적으로 방해합니다. 이러한 억제제가 보여주는 다양한 작용 메커니즘은 신경 회로에서 α2 서브유닛을 가진 GABAA 수용체의 복잡한 조절을 강조하여 정상적인 생리 및 병리학적 조건에서 이들의 역할을 이해하는 데 유용한 도구를 제공합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
플루마제닐은 GABAA 수용체 α2 서브유닛의 벤조디아제핀 결합 부위에 대한 경쟁적 길항제입니다. 이 부위에 결합함으로써 GABA와 같은 내인성 리간드의 결합을 방지하여 수용체의 활성화를 억제합니다. 이러한 직접적인 억제는 α2 서브유닛을 포함하는 GABAA 수용체에 의해 매개되는 억제 신호의 감소로 이어져 신경세포 흥분성에 영향을 미칩니다. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
비쿠쿨린은 α2 서브유닛을 포함하는 GABAA 수용체의 이온 채널 기공을 차단하는 경쟁적 길항제입니다. 비쿠쿨린은 수용체 채널을 통한 염화물 이온의 유입을 억제함으로써 GABA 결합에 의해 유도되는 과분극을 방해합니다. 이는 α2 서브유닛을 가진 GABAA 수용체가 매개하는 억제 입력 감소로 인해 신경세포 흥분성을 증가시킵니다. | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
피크로톡신은 α2 서브유닛을 포함한 GABAA 수용체에 대한 비경쟁적 길항제로 작용합니다. 피크로톡신은 GABA 결합 부위와 다른 부위에 결합하여 이온 채널 기능을 방해하여 GABA에 대한 정상적인 억제 반응을 방해합니다. 이러한 직접적인 억제는 채널을 통한 염화물 이온의 흐름을 방해하여 α2 서브유닛을 포함하는 GABAA 수용체에 의해 조절되는 억제 톤을 변화시킵니다. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
가바진은 α2 서브유닛을 포함하는 수용체를 포함하여 GABAA 수용체의 GABA 결합 부위에서 경쟁적인 길항제입니다. 가바진과 동일한 부위에 결합하여 신경전달물질의 억제 효과를 차단합니다. 이러한 직접적인 억제는 α2 서브유닛을 가진 GABAA 수용체의 정상적인 기능을 방해하여 신경세포의 흥분성을 변화시킵니다. | ||||||
3-Mercaptopropionic acid | 107-96-0 | sc-256523 sc-256523A | 5 g 100 g | $37.00 $39.00 | ||
3-메르캅토프로피온산은 내인성 아연 수준을 조절하여 α2 서브유닛을 포함하는 GABAA 수용체에 영향을 미치는 간접 억제제입니다. 이 약은 아연 이온을 킬레이트화하여 GABA 전달을 조절할 수 있습니다. 이 화합물은 GABAA 수용체의 아연 민감 부위에 영향을 미침으로써 수용체 기능을 간접적으로 조절하고 α2 서브유닛을 가진 GABAA 수용체가 매개하는 억제 신호를 변경합니다. | ||||||
Bilobalide | 33570-04-6 | sc-201061 sc-201061B sc-201061A sc-201061C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $80.00 $160.00 $290.00 $435.00 | 3 | |
은행나무에서 발견되는 빌로발라이드는 α2 서브유닛을 포함하는 GABAA 수용체에 영향을 미치는 간접 억제제로, GABAergic 전달 조절을 통해 작용합니다. 정확한 메커니즘이 완전히 밝혀지지는 않았지만, 빌로발라이드는 GABAergic 신경전달에 영향을 미쳐 신경세포 흥분성에 영향을 미치는 것으로 나타났습니다. 이러한 간접적인 변조는 α2 서브유닛을 가진 GABAA 수용체에 의해 조절되는 억제 톤을 변화시킬 수 있습니다. | ||||||