G9a 억제제

일반적인 G9a 억제제에는 Chaetocin CAS 28097-03-2, BIX01294 염산염 CAS 1392399-03-9, 히스톤 리신 메틸전달효소 억제제 CAS 935693-62-2(하이드레이트), UNC 0224 CAS 1197196-48-7 및 UNC 0646이 포함되나 이에 국한되지 않습니다.

G9a 억제제는 후성유전학적 조절에 중요한 역할을 하는 효소 G9a를 특이적으로 표적으로 하는 화합물 계열에 속합니다. 후성유전학은 DNA 염기서열 자체의 변화 없이 발생하는 유전자 발현의 변형을 말합니다. EHMT2(이염색성 히스톤-라이신 N-메틸전달효소 2)라고도 알려진 G9a는 히스톤 단백질, 특히 히스톤 H3(H3K9)의 라이신 9에 메틸기를 추가하는 역할을 하는 효소입니다. 이러한 메틸기는 후성유전학적 표식으로 작용하여 DNA가 포장되는 방식과 결과적으로 유전자 발현에 영향을 미칠 수 있습니다.

G9a 억제제는 G9a 효소의 활동을 방해하여 히스톤 단백질이 메틸화되는 것을 방지하도록 설계되었습니다. 이러한 억제는 염색질 구조에 변화를 일으켜 유전자 발현을 담당하는 세포 기계에 유전자가 더 많이 또는 덜 접근하도록 만들 수 있습니다. 이러한 방식으로 후성유전학적 환경을 변화시킴으로써 G9a 억제제는 유전자 발현 패턴을 조절하고 다양한 세포 과정에 영향을 미칠 수 있는 잠재력을 가지고 있습니다. 연구자들은 특히 암, 신경 퇴행성 질환, 발달 장애와 같은 질병의 후성유전학적 조절을 이해하는 데 있어 이러한 화합물이 갖는 의미와 세포 분화 및 배아 발달과 같은 근본적인 생물학적 과정을 연구하는 데 있어 잠재력 때문에 이 화합물에 관심을 갖고 있습니다.