FRMD8 억제제

일반적인 FRMD8 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 및 라파마이신 CAS 53123-88-9가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

FRMD8 억제제는 다양한 키나아제 및 신호 전달 경로에 영향을 미치는 다양한 화합물을 포괄하여 FRMD8의 기능적 활동을 간접적으로 억제합니다. 예를 들어, 스타우로스포린은 FRMD8을 인산화하여 활성화 및 다운스트림 신호 전달을 억제하는 키나아제를 포함하여 광범위한 표적을 가진 강력한 키나아제 억제제입니다. LY294002와 워트만닌은 PI3K 억제제로, PI3K 활성을 감소시켜 다운스트림 표적의 인산화를 감소시켜 잠재적으로 PI3K 관련 신호 경로에서 FRMD8이 수행하는 역할을 감소시킬 수 있습니다. 이러한 키나아제의 억제는 신호 전달 역할에 필수적인 인산화 사건을 감소시킴으로써 FRMD8의 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다.

MAPK/ERK 경로에서 U0126 및 PD98059와 같은 억제제는 각각 MEK1/2 및 ERK의 활성화를 차단합니다. FRMD8의 기능 또는 상호 작용하는 파트너의 기능이 인산화를 통한 활성화를 위해 이 경로에 의존하는 경우 이러한 억제가 중요할 수 있습니다. SB203580 및 SP600125와 같은 다른 키나아제를 표적으로 하는 억제제는 각각 p38 MAPK 및 JNK를 선택적으로 억제하여 FRMD8과 상호작용하거나 조절하는 기질의 인산화를 감소시켜 간접적인 활성 억제를 유도할 수 있습니다. 마찬가지로 라파마이신은 mTORC1을 억제하여 FRMD8의 기능 경로에 관여하는 단백질의 합성을 하향 조절할 수 있으며, PP2, 다사티닙, 게피티닙 및 소라페닙은 각각 Src 계열 키나제, BCR-ABL, EGFR 및 RAF 키나제와 같은 특정 키나제를 표적으로 삼습니다.