Flt 3-L 억제제

일반적인 Flt 3-L 억제제에는 PKC-412 CAS 120685-11-2, 소라페닙 CAS 284461-73-0, 퀴자티닙, 프리베이스 CAS 950769-58-1, 크레놀라닙 CAS 670220-88-9 및 레스타우티닙 CAS 111358-88-4가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

FLT3-L 억제제는 주로 저분자 티로신 키나아제 억제제를 포함하는 화학적 계열입니다. 이러한 억제제는 리간드인 FLT3-L에 의해 활성화되면 조혈 전구 세포의 성장과 생존에 필수적인 신호를 전달하는 수용체인 FLT3의 키나아제 도메인의 아데노신 삼인산(ATP) 결합 부위에 결합하여 작용합니다. 이 억제제는 ATP 부위를 점유함으로써 FLT3의 활성화와 후속 신호 캐스케이드에 필요한 인산화 현상을 방지합니다.

이러한 억제제의 개발은 리간드 결합 도메인, 키나아제 도메인 및 활성을 조절하는 조절 영역을 포함한 FLT3의 구조적 생물학에 의해 이루어졌습니다. 미도스타우린과 퀴자르티닙과 같은 억제제는 FLT3 키나제 활성을 차단하는 데 특이성을 보이며, 소라페닙과 수니티닙 같은 다른 억제제는 혈관 신생과 세포 증식에 관여하는 다른 여러 키나제 중 FLT3에 영향을 미치는 더 광범위한 표적 프로파일을 가지고 있습니다. FLT3의 억제는 세포 증식과 생존으로 이어지는 정상적인 신호 경로를 방해하는데, 이 신호 경로는 일반적으로 FLT3-L에 의해 활성화됩니다. 화학 구조와 표적 특이성의 다양성에도 불구하고, 이러한 모든 억제제는 FLT3 키나아제를 억제하고 신호 전달을 방해하여 FLT3-L이 일반적으로 세포 신호 경로에서 갖는 효과를 억제하는 공통된 작용 메커니즘을 공유합니다.