FIH-1 억제제
일반적인 FIH-1 억제제에는 디메틸옥살로일글리신(DMOG) CAS 89464-63-1, 데페록사민 CAS 70-51-9, L-미모신 CAS 500-44-7, 코발트(II) 염화물 CAS 7646-79-9 및 L-아스코르브산, 유리산 CAS 50-81-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
HIF-1을 억제하는 인자(FIH-1)는 저산소증에 대한 세포 반응에서 중요한 역할을 하는 아스파라기닐 하이드 록실라아제로, 산소 수준이 낮은 상태를 특징으로 합니다. FIH-1은 저산소증 유도 인자 1α(HIF-1α)의 C-말단 전이 활성화 도메인에 있는 아스파라긴 잔기를 수산화하여 p300/CBP와 같은 보조 인자와의 상호 작용을 억제하는 방식으로 작동합니다. 이러한 수산화는 저산소 조건에서 혈관 신생, 대사 및 생존에 관여하는 유전자의 발현을 매개하는 전사인자인 HIF-1α의 안정성과 활성을 조절하는 조절 메커니즘으로 작용합니다. HIF-1α의 활성을 조절함으로써 FIH-1은 적혈구 생성, 포도당 대사, 세포 증식과 같은 과정에 영향을 미쳐 저산소 상태에 대한 세포 적응에 직접적인 영향을 미칩니다. FIH-1에 의한 HIF-1α 활성의 정밀한 제어는 세포의 산소 항상성 유지와 저산소증에 대한 생리적 반응에서 이 효소의 중요성을 강조합니다.
FIH-1의 억제는 효소 활동을 방해하는 다양한 메커니즘을 포함하며, 저산소증에 대한 세포 반응에 영향을 미칩니다. 한 가지 주요 억제 방식은 FIH-1의 활성 부위에 분자가 경쟁적으로 결합하여 효소가 기질인 HIF-1α와 상호 작용하는 것을 방해하는 것입니다. 이로 인해 하이드록실화가 감소하여 HIF-1α의 활성이 증가하여 저산소증 반응 유전자의 전사가 강화될 수 있습니다. 또한 세포 내 산소 수준의 변화는 FIH-1 활성을 조절할 수 있는데, 정상 산소 조건에서는 FIH-1이 활성화되는 반면 저산소 조건에서는 활성이 감소하여 HIF-1α가 축적되고 유전자 발현이 활성화될 수 있습니다. 또한, 인산화와 같은 FIH-1의 번역 후 변형은 활성이나 안정성을 변화시켜 HIF-1α 조절에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 FIH-1 억제 메커니즘은 저산소 반응의 복잡한 조절을 강조하며, FIH-1은 HIF-1α 활성의 핵심 조절자 역할을 하며 결과적으로 다양한 산소 수준에 대한 세포 적응의 핵심 조절자 역할을 합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $84.00 $301.00 $374.00 $779.00 | 25 | |
디메틸옥살로일글리신(DMOG)은 저산소증 유도 인자-1(FIH-1)을 억제하는 강력한 억제제로 작용하여 HIF-1α의 안정성에 영향을 미칩니다. 독특한 분자 구조로 인해 FIH-1 활성 부위와 특정 결합 상호작용을 일으켜 수산화 과정을 효과적으로 방해합니다. 저산소증의 효과를 모방하는 DMOG의 능력은 세포 반응을 변화시켜 HIF-1의 전사 활성을 향상시킵니다. 이 화합물의 동역학적 특성은 산소 감지 및 대사 적응과 관련된 경로를 조절할 수 있게 해줍니다. | ||||||
Deferoxamine | 70-51-9 | sc-507390 | 5 mg | $255.00 | ||
데페록사민은 철 킬레이트제로서 FIH-1의 효소 활성에 필요한 철의 가용성을 감소시킵니다. 철분 가용성을 제한함으로써 FIH-1을 간접적으로 억제하여 HIF-1α 안정화 및 전사 활동 증가를 촉진합니다. | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $36.00 $88.00 $220.00 $436.00 | 8 | |
L-미모신은 HIF-1α와 하이드록실화를 위해 경쟁하여 정상산소 조건에서 분해를 방지함으로써 FIH-1 활성을 억제합니다. 이는 HIF-1α의 간접적인 안정화 및 전사 활성 강화로 이어집니다. | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $64.00 $176.00 | 7 | |
염화코발트는 FIH-1의 활성 부위에서 철을 대체하여 저산소 상태를 모방하고, FIH-1의 HIF-1α 수산화화를 억제하며, 정상 산소 조건에서 분해를 방지하여 HIF-1α를 간접적으로 활성화할 수 있습니다. | ||||||
L-Ascorbic acid, free acid | 50-81-7 | sc-202686 | 100 g | $46.00 | 5 | |
L-아스코르브산은 FIH-1에 필요한 보조 인자를 제공함으로써 HIF-1α의 수산화를 향상시킵니다. 아스코르브산 수치가 증가하면 FIH-1 기능을 지원하고 정상산소 조건에서 분해를 촉진하여 HIF-1α를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
α-Ketoglutaric Acid | 328-50-7 | sc-208504 sc-208504A sc-208504B sc-208504C sc-208504D sc-208504E sc-208504F | 25 g 100 g 250 g 500 g 1 kg 5 kg 16 kg | $33.00 $43.00 $63.00 $110.00 $188.00 $738.00 $2091.00 | 2 | |
α-KG는 FIH-1 활성에 필요한 보조 인자입니다. α-KG 수치가 높아지면 정상산소 조건에서 α-KG의 수산화 및 분해를 촉진하여 간접적으로 HIF-1α 억제에 기여함으로써 FIH-1 기능을 지원할 수 있습니다. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $39.00 $59.00 $104.00 $206.00 | 8 | |
겔다나마이신은 FIH-1 안정성에 간접적으로 영향을 미치는 HSP90 억제제입니다. HSP90을 억제함으로써 겔다나마이신은 FIH-1 분해를 촉진하여 활성을 감소시키고 정상산소 조건에서 HIF-1α를 간접적으로 안정화시킵니다. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $251.00 $500.00 $547.00 | 16 | |
룩솔리티닙과 같은 JAK/STAT 억제제는 JAK/STAT 경로를 방해하여 HIF-1α 발현을 활성화할 수 있습니다. 이 경로를 억제함으로써 룩솔리티닙은 간접적으로 HIF-1α 발현과 활성을 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
라파마이신은 HIF-1α 번역에 간접적으로 영향을 미치는 mTOR 억제제입니다. 라파마이신은 mTOR을 억제함으로써 정상 산소 조건에서 HIF-1α의 번역을 억제하여 간접적으로 HIF-1α 발현을 억제할 수 있습니다. | ||||||