Fibrillarin-like 1 억제제
일반적인 피브릴라린 유사 1 억제제에는 호모시스테인 CAS 6027-13-0, BIX01294 염산염 CAS 1392399-03-9, RG 108 CAS 48208-26-0, 5-아자시티딘 CAS 320-67-2 및 5-아자-2′-데옥시티딘 CAS 2353-33-5가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
피브릴라린 유사 1의 화학적 억제제는 작용 메커니즘과 단백질의 기능 도메인 또는 관련 생화학 경로와 상호 작용하는 방식에 따라 분류할 수 있습니다. S-아데노실 호모시스테인은 피브릴라린 유사 1의 천연 메틸 도너 기질인 S-아데노실 메티오닌과 경쟁하여 메틸 트랜스퍼라제 활성을 직접 억제합니다. 이러한 경쟁적 저해는 생성물로 변환되지 않고 활성 부위에 결합하는 대체 기질을 제공하여 효소의 촉매 활성을 감소시킴으로써 효소의 기능적 활성을 감소시키는 일반적인 접근 방식입니다. 마찬가지로 메틸티오아데노신은 피브릴라린 유사 1의 활성 부위를 차지하여 효소가 정상적인 메틸화 반응을 촉매하지 못하도록 S-아데노실메티오닌의 구조와 유사하게 만들 수 있습니다. BIX-01294는 주로 다른 메틸전달효소를 표적으로 하지만 효소의 기질 결합과 경쟁하여 피브릴라린 유사 1을 억제하여 메틸전달효소의 기능을 감소시킬 수 있습니다.
피브릴라린 유사 1의 억제는 핵산의 메틸화 상태를 방해하는 화학 물질로 확장되며, 이는 단백질이 rRNA를 처리하고 수정하는 데 중요한 역할을 합니다. 5-아자시티딘 및 데시타빈과 같은 화합물은 RNA에 통합되어 피브릴라린 유사체 1이 일반적으로 작용하는 부위에서 메틸화 과정을 방해합니다. 이러한 결합은 효소의 장애물 역할을 하여 효소가 RNA 기질과 상호 작용하는 능력을 감소시킵니다. 제뷸라린은 DNA 메틸전달효소를 억제함으로써 피브릴라린 유사 1의 RNA 기질에 영향을 미치는 방식으로 DNA의 메틸화 패턴을 변경하여 간접적으로 그 활성을 억제할 수 있습니다. 케르세틴은 피브릴라린 유사 1을 조절할 수 있는 단백질의 인산화에 관여하는 단백질 키나아제를 억제하여 이러한 키나아제를 통한 활성화를 방지함으로써 그 활성을 감소시킵니다. 또 다른 화합물인 채토신은 히스톤 메틸전달효소의 억제제로 알려져 있으며 효소의 기질과 경쟁하여 피브릴라린 유사 1의 메틸화 능력을 감소시킬 수 있습니다. 디설피람과 히드라라진은 각각 메탈로효소와 DNA 메틸전달효소를 억제하며, 금속 보조인자의 가용성 또는 피브릴라린 유사 1과 상호작용하는 핵산의 메틸화 패턴을 변화시켜 피브릴라린 유사 1의 활성을 감소시킬 수 있습니다. 마지막으로 DNA 메틸전달효소 억제제인 에피갈로카테킨 갈레이트도 핵산 기질의 메틸화 패턴을 변경하여 피브릴라린 유사 1의 활성을 억제할 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Homocysteine | 6027-13-0 | sc-507315 | 250 mg | $195.00 | ||
메틸 공여체 기질인 S-아데노실메티오닌과 경쟁하여 피브릴라린 유사 1을 억제함으로써 피브릴라린 유사 1의 메틸 트랜스퍼라제 활성을 방해합니다. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $37.00 $112.00 $408.00 | ||
주로 G9a 히스톤 메틸전달효소 억제제로 알려져 있지만, BIX-01294는 메틸화 환경을 변경하고 기질 결합과 경쟁함으로써 피브릴라린 유사 1을 억제할 수 있습니다. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $131.00 $515.00 | 2 | |
DNA 메틸 전이 효소를 직접 억제하여 피브릴린 유사 1과 상호 작용하는 DNA의 메틸화 상태에 변화를 일으켜 메틸 전이 효소 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
RNA 서열에 결합하여 피브릴라린 유사 1이 관여하는 메틸화 과정을 방해하여 RNA 기질에 결합하고 피브릴라린 유사 1과의 상호 작용을 억제할 수 있습니다. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $218.00 $322.00 $426.00 | 7 | |
5-아자시티딘과 마찬가지로 데시타빈은 RNA에 결합하여 피브릴라린 유사 1과 같은 RNA 메틸화 전이 효소의 작용을 방해함으로써 RNA 메틸화를 억제합니다. | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $129.00 $284.00 $1004.00 | 3 | |
DNA 메틸전달효소 억제제로 작용하여 피브릴라린 유사 1과 결합하는 DNA의 메틸화 패턴을 변경하여 간접적으로 그 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $110.00 $250.00 $936.00 $50.00 | 33 | |
피브릴라린 유사 1을 활성화하는 신호 경로를 방해하여 기능을 억제할 수 있는 단백질 키나아제를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $126.00 | 5 | |
히스톤 메틸 전이 효소의 억제제로 알려져 있으며 효소의 기질과 경쟁하여 피브릴라린 유사 1을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $53.00 $89.00 | 7 | |
일부 효소의 보조 인자인 구리 이온에 결합하여 이러한 금속 보조 인자가 필요한 경우 피브릴라린 유사 1의 촉매 활성을 잠재적으로 방해할 수 있습니다. | ||||||
Hydralazine-15N4 Hydrochloride | 304-20-1 (unlabeled) | sc-490605 | 1 mg | $480.00 | ||
DNA 메틸전달효소를 억제하여 DNA를 탈메틸화하는 것으로 알려져 있으며, 피브릴린 유사 1과 상호작용하는 DNA/RNA의 메틸화 상태를 변경하여 간접적으로 피브릴린 유사 1을 억제할 수 있습니다. | ||||||