FAM185A 억제제

일반적인 FAM185A 억제제에는 LY 294002 CAS 154447-36-6, 워트만닌 CAS 19545-26-7, 라파마이신 CAS 53123-88-9, 트리시리빈 CAS 35943-35-2, 페리포신 CAS 157716-52-4 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

FAM185A의 화학적 억제제는 이 단백질의 조절과 기능에 중요한 포스포이노시타이드 3-키나제/프로틴 키나제 B(PI3K/Akt) 신호 경로와 일련의 상호작용을 통해 작용합니다. LY294002와 워트만닌은 모두 PI3K의 직접 억제제로, FAM185A의 상류 키나아제인 Akt의 인산화와 후속 활성을 감소시킵니다. 그 결과 Akt에서 생성되는 필수 신호의 부족으로 인해 FAM185A의 활성화가 감소합니다. 트리시리빈과 페리포신은 유사하게 Akt 신호를 방해하지만, 트리시리빈은 Akt 인산화를 직접 차단하고 페리포신은 세포막으로의 전위를 차단하여 활성화를 억제합니다. 두 약제 모두 Akt의 활성을 직접 표적으로 삼아 FAM185A의 기능적 활성을 감소시킵니다.

또한, GSK690693과 MK-2206은 Akt 억제제로서 FAM185A의 활성화에 필수적인 다운스트림 신호 전달을 방해합니다. GSK690693은 ATP와 경쟁하여 Akt 활성을 감소시키는 반면, MK-2206은 Akt의 형태 변화를 유도하여 비활성화를 유도합니다. 또한 밀테포신과 AZD5363과 같은 억제제는 서로 다른 메커니즘으로 동일한 경로에 작용합니다. 밀테포신은 PI3K/Akt 경로를 포함한 다양한 신호 전달 경로를 방해하여 FAM185A의 기능에 필요한 다운스트림 신호 전달을 감소시킵니다. 반면 AZD5363은 Akt를 표적으로 하여 그 기능을 억제하고, 이는 다시 FAM185A의 활성에 영향을 미칩니다. 마지막으로, 팔로미드 529, PF-04691502, ZSTK474와 같은 화합물은 각각 PI3K와 mTOR를 모두 표적으로 하거나 팬 클래스 I PI3K 억제제로서 작용함으로써 보다 광범위한 접근 방식을 취합니다. 이러한 화합물은 PI3K/Akt/mTOR 경로를 통한 신호를 감소시켜 이 경로에 의해 조절되는 FAM185A와 같은 단백질의 기능을 포괄적으로 억제합니다. 각 억제제는 경로와의 고유한 상호작용을 통해 FAM185A의 기능적 활동을 감소시키지만, 신호 캐스케이드에서 서로 다른 개입 지점을 통해 이를 달성합니다.