FAM153B 활성제

일반적인 FAM153B 활성화제는 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 8-브로모캠프 CAS 76939-46-3, 탭시가르긴 CAS 67526-95-8 등을 포함하지만 이에 국한되지 않습니다.

FAM153B의 화학적 활성화제는 인산화 및 후속 활성화로 이어지는 일련의 세포 내 이벤트를 시작할 수 있습니다. 인도 콜레우스 식물에서 발견되는 디테르펜인 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하여 세포 내 cAMP 수치를 증가시킵니다. 이러한 cAMP의 상승은 다양한 단백질의 인산화를 조절하는 주요 조절자인 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화할 수 있으며, 이는 다시 FAM153B를 표적으로 하여 인산화를 촉진할 수 있습니다. 마찬가지로, 8-브로모-cAMP와 디부티릴-cAMP는 모두 cAMP의 유사체로 세포막을 투과하여 PKA와 결합하여 FAM153B를 비롯한 표적 단백질을 인산화합니다. 이러한 cAMP 유사체를 통한 PKA의 활성화는 신호 경로 내에서 FAM153B가 적절하게 변형되도록 합니다.

다른 활성화제는 단백질 인산화에 중요한 세포 내 칼슘 수준을 조작하여 기능합니다. 이오노마이신 및 A23187(칼시마이신)과 같은 화합물은 칼슘 이오노포어로 작용하여 칼슘의 세포질 농도를 증가시켜 칼모둘린 의존성 키나아제(CaMK)를 활성화할 수 있습니다. 이 키나아제는 다운스트림 신호의 일부로 FAM153B를 인산화할 수 있습니다. 탑시가긴은 사르코/소체 소포체 Ca2+ ATPase(SERCA)를 억제함으로써 세포질 칼슘을 유사하게 증가시켜 간접적으로 FAM153B의 활성화를 촉진합니다. 또한 L형 칼슘 채널 작용제로 작용하는 BAY K8644는 칼슘의 유입을 유도하여 잠재적으로 칼슘 의존적 신호 경로를 통해 FAM153B의 활성화를 초래합니다. 합성 DAG 유사체 1,2-디옥타노일-에스엔-글리세롤(DiC8)은 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하며, 이는 FAM153B를 포함한 단백질 인산화와 관련이 있습니다. 또한, 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 알려진 PKC 활성화제로서 FAM153B의 인산화 환경에 기여하는 것으로 알려져 있습니다. 마지막으로, 칼리쿨린 A 및 오카다산과 같은 단백질 인산화효소 억제제는 인산화효소 PP1 및 PP2A를 억제하여 탈인산화를 방지하여 FAM153B를 인산화 상태로 유지합니다. 이 메커니즘은 FAM153B가 인산화되면 장기간 활성 상태로 유지되도록 합니다.