FAM150A 억제제

일반적인 FAM150A 억제제는 5-클로로-N2-(2-이소프로폭시-5-메틸-4-(피페리딘-4-일)페닐)-N4-(2-(이소프로필설포닐)페닐)피리미딘-2,4-디아민 CAS 1032900-25-6, CH5424802 CAS 1256580-46-7, Lorlatinib CAS 1454846-35-5, Entrectinib CAS 1108743-60-7 및 TAE684 CAS 761439-42-3 등을 포함하지만 이에 제한되지 않습니다.

ALKAL1(또는 FAM150A/AUGα)로도 알려진 ALK 및 LTK 리간드 1은 수용체 티로신 키나아제 ALK(역형성 림프종 키나아제) 및 LTK(백혈구 티로신 키나아제)의 리간드 역할을 하는 단백질입니다. 이러한 수용체 티로신 키나아제는 성장, 분화, 복구 등 다양한 세포 과정에 관여하며, ALKAL1은 ALKAL2(FAM150B/AUGβ)를 포함하는 ALKAL 계열의 일부입니다. 주로 수용체 키나아제인 ALK 및 LTK와의 상호작용을 통해 기능하는 분비 단백질로, 인산화 캐스케이드를 촉발하여 하류 신호 경로의 활성화로 이어지는 인산화 작용을 합니다. ALK는 신경 발달과 역형성 대세포 림프종, 신경모세포종, 비소세포 폐암과 같은 특정 암의 발병에 중요한 역할을 하는 것으로 잘 알려져 있으며, 변이되거나 비정상적으로 발현될 수 있습니다.

ALKAL1과 ALK의 결합은 ALK의 키나아제 도메인을 활성화하고, 이는 특정 세포 내 단백질을 인산화하여 PI3K/AKT 및 MEK/ERK 경로와 같은 세포 증식 및 생존에 관련된 신호 경로의 활성화로 이어집니다. 이러한 활성화는 신경계의 발달과 유지에 기여할 수 있지만 ALK가 돌연변이되거나 과발현되는 암 과정에서도 선택될 수 있으며, LTK의 기능은 잘 알려지지 않았지만 조혈 및 면역 반응에 관여하는 것으로 여겨집니다. 자세한 메커니즘은 아직 완전히 밝혀지지 않았지만 ALKAL1과 LTK의 상호 작용은 이러한 과정에서의 역할을 시사합니다.