ET-3 활성화제는 ET-3 또는 그 수용체와 직접 상호 작용하지는 않지만, ET-3 발현 또는 활성을 조절하는 세포 및 분자 경로에 영향을 미치는 다양한 화합물을 포함합니다. 이 계열에는 아데닐릴 시클라제 활성화제, 단백질 키나제 C 활성화제, 산화질소 공여제, 베타 아드레날린 작용제, 칼슘 채널 차단제, 안지오텐신 수용체 차단제, 포스포디에스 테라제 억제제, 알파-2 아드레날린 수용체 길항제, 니코틴 아세틸콜린 수용체 작용제 및 TRPV1 수용체 활성화제와 같은 다양한 약제가 포함됩니다.
이러한 각 화합물은 주요 작용 기전이 다양하지만, ET-3의 발현, 방출 또는 활성에 간접적으로 영향을 미치는 세포 신호 경로를 조절할 수 있다는 공통점이 있습니다. 예를 들어, 포스콜린과 이소프로테레놀과 같이 세포 내 cAMP 수준을 높이는 화합물은 PKA를 활성화하여 ET-3 발현을 향상시킬 수 있으며, 이는 ET-3 유전자를 조절하는 전사인자에 영향을 미칠 수 있습니다. 마찬가지로 암로디핀과 니페디핀과 같은 칼슘 채널 차단제는 세포 내 칼슘 역학을 변화시켜 엔도텔린 수용체의 기능을 조절하여 ET-3 활성에 영향을 줄 수 있습니다. 나트륨 니트로프루사이드로 대표되는 산화질소 공여체는 혈관 확장 경로와 엔도텔린 시스템 조절 간의 상호 작용을 보여줍니다. 발사르탄과 로사르탄과 같은 안지오텐신 수용체 차단제는 레닌-안지오텐신 시스템과 ET-3 조절 사이의 복잡한 연관성을 강조합니다.
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