Enpp4 억제제

일반적인 Enpp4 억제제에는 레바미솔 염산염 CAS 16595-80-5, 수라민 나트륨 CAS 129-46-4, 오르토바나데이트 나트륨 CAS 13721-39-6 및 알리자린 CAS 72-48-0이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

Enpp4의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 효소 활동을 방해할 수 있습니다. 알칼리성 포스파타제 억제제로 알려진 레바미솔은 포스포디에스테르 결합을 가수분해하는 등 Enpp4의 기능에 필요한 인산염기의 가용성을 감소시킬 수 있습니다. 마찬가지로 오르토바나데이트 나트륨은 인산염 그룹의 구조를 모방하여 인산염 그룹과 경쟁하므로 잠재적으로 Enpp4의 촉매 작용을 억제할 수 있습니다. 티올 변형 특성을 가진 티오프로닌은 Enpp4의 구조와 효소 기능에 중요한 이황화 결합을 변경하여 그 활성을 억제할 수 있습니다. 리액티브 블루 2와 수라민은 그 특성상 각각 퓨린성 수용체와 뉴클레오타이드 가수분해에 관여하는 효소를 표적으로 삼습니다. 리액티브 블루 2는 Enpp4의 뉴클레오타이드 생성물에 의해 활성화되는 신호 경로를 차단하고, 수라민은 Enpp4가 관여하는 과정인 ATP 및 기타 뉴클레오타이드의 가수분해를 방해합니다.

또한, 엑토 ATPase 억제제로 알려진 ARL 67156과 POM 1은 Enpp4에 의해 촉매되는 반응인 ATP의 가수분해를 억제할 수 있습니다. 비선택적 P2 퓨리노수용체 길항제인 PPADS는 효소의 반응 생성물에 의해 활성화되는 수용체를 차단하여 뉴클레오티드 신호 전달에서 Enpp4의 역할에 영향을 미침으로써 간접적으로 Enpp4를 억제할 수 있습니다. 알칼리성 인산분해효소 억제제인 알리자린 레드 S는 Enpp4의 활성 부위에 결합하여 인산염기 절단 활동을 방해할 수 있습니다. 또한 Ke-758과 β,γ-메틸렌아데노신 5'-트리인산염은 Enpp4의 촉매 부위를 점유하여 효소가 UTP 및 ATP와 같은 기질과 상호 작용하지 못하게 함으로써 경쟁적 억제제로 작용할 수 있습니다. 이러한 화학적 억제제는 Enpp4의 효소 활성을 총체적으로 표적으로 삼아 뉴클레오타이드를 가수분해하고 퓨린성 신호 경로에 영향을 미치는 능력을 감소시킵니다.