Elastase-3B 억제제
일반적인 엘라스타제-3B 억제제에는 마리마스타트(Marimastat CAS 154039-60-8), 시벨레스타트(Sivelestat CAS 127373-66-4), E-64 CAS 66701-25-5, 키모스타틴(Chymostatin CAS 9076-44-2, 포스포라미돈 CAS 119942-99-3 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.
엘라스타제-3B 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 엘라스타제-3B의 활성을 조절하는 다양한 화합물로 구성되어 있습니다. 예를 들어, 마리마스타트는 광범위한 매트릭스 메탈로프로테아제 억제제로서 세포 외 매트릭스 성분의 무결성을 보존하여 엘라스타제-3B의 활성을 억제하는 기능을 합니다. 이러한 보존은 엘라스타제-3B가 이러한 기질에 대한 단백질 분해 효과를 발휘하는 것을 방해합니다. 마찬가지로 SLPI와 AAT는 활성 부위에 결합하여 엘라스타제-3B를 직접 억제함으로써 효소의 펩타이드 결합을 절단하는 능력을 방해합니다. E-64-c는 엘라스타제-3B에 특이적으로 결합하여 차단하는 유사한 메커니즘을 사용하며, 포스포라미돈은 엘라스타제 전구체의 활성화를 방해하여 활성 엘라스타제-3B의 수준을 낮추는 간접적인 기능을 합니다. 키모스타틴은 가역적 억제 메커니즘을 사용하여 엘라스타제-3B와 복합체를 생성하여 단백질 분해 활성을 감소시킵니다. 시벨레스타틴은 주로 호중구 엘라스타제 억제제이지만 엘라스타제-3B의 기질과 경쟁하여 염증 환경에서 그 기능적 활성을 감소시킵니다.
이러한 직접적이고 경쟁적인 억제제 외에도 관련 세포 경로를 조절하여 엘라스타제-3B의 활성에 간접적으로 영향을 미치는 화합물도 있습니다. 예를 들어, GW311616은 엘라스타제-3B와 구조적으로 유사한 인간 호중구 엘라스타제를 표적으로 삼아 경쟁적 결합을 통해 억제합니다. 이러한 특이성은 엘라스타제-3B의 효소 작용을 표적으로 감소시킵니다. 메프린 A 억제제는 엘라스타제-3B를 직접 억제하지는 않지만 공유 기질의 가용성을 감소시켜 엘라스타제-3B의 활동을 간접적으로 감소시킵니다. ZNRF4 억제제는 보다 간접적인 접근 방식으로, 잠재적으로 엘라스타제-3B를 억제할 수 있는 단백질을 안정화시켜 결과적으로 단백질 분해 기능을 감소시킵니다. 마지막으로, 광범위한 특이성을 가진 키나아제 억제제인 K-252a는 세포 내 신호 전달 경로를 변경하여 간접적으로 엘라스타제-3B의 전반적인 활성을 감소시킬 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
세포 외 기질 성분의 분해를 감소시켜 엘라스타제-3B 활동을 위한 기질의 가용성을 감소시킴으로써 엘라스타제-3B를 간접적으로 억제하는 광범위한 스펙트럼의 매트릭스 메탈로프로테아제(MMP) 억제제입니다. | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
호중구 엘라스타제의 선택적 억제제로, 경쟁적 억제를 통해 염증 조건에서 엘라스타제-3B의 단백질 분해 활성을 감소시킵니다. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
프로테아제의 활성 부위에 결합하여 그 활성을 억제하는 엘라스타제-3B를 포함한 엘라스타제 효소의 특정 억제제. | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
키모트립신 억제제는 프로테아제와 가역적 복합체를 형성하여 엘라스타제-3B와 같은 다른 프로테아제도 억제하여 그 활성을 감소시킵니다. | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
전구체 형태의 엘라스타제를 활성화하는 효소를 억제하여 기질 절단에 사용할 수 있는 성숙한 엘라스타제-3B를 감소시킴으로써 엘라스타제-3B의 활성을 간접적으로 감소시키는 메탈로프로테아제 억제제입니다. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
광범위한 특이성을 가진 키나아제 억제제로 작용하는 인돌로카바졸입니다. 세포 내 신호 경로를 변경하여 엘라스타제-3B를 간접적으로 억제하여 엘라스타제 활성을 감소시킵니다. | ||||||