EG668114 억제제

일반적인 EG668114 억제제에는 리파아제 억제제, THL CAS 96829-58-2, MAFP CAS 188404-10-6, 아토르바스타틴 CAS 134523-00-5, 세룰레닌(합성) CAS 17397-89-6 및 심바스타틴 CAS 79902-63-9 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.

리포2 억제제는 지방을 가수분해하여 지질 대사에 중요한 역할을 하는 효소인 리파아제의 활성을 조절하고 상호 작용할 수 있는 다양한 화학 물질을 포함합니다. 이 계열의 억제제는 비가역적인 아실 효소 복합체 형성, 활성 부위에 대한 경쟁적 결합 또는 지질 대사의 변화를 통한 효소 활성의 간접적 조절 등 다양한 메커니즘을 통해 작용합니다. 동일한 CAS 번호를 공유하는 오를리스타트와 테트라히드로립스타틴은 효소 활성 부위 내의 세린 잔류물에 공유 결합하여 기질에 대한 접근을 효과적으로 차단하고 리파아제 기능을 중단하는 직접 억제제의 대표적인 예입니다. 이러한 작용은 에벨락톤 A 및 B, 메틸라치도닐 플루오로포스포네이트, 파라옥손, 디에틸 p-니트로페닐 인산염과 같은 다른 비가역적 억제제에도 반영되어 활성 부위 세린과 안정적인 복합체를 형성하여 지속적인 효소 비활성화를 유도합니다.

반대로 아토르바스타틴 및 심바스타틴과 같은 특정 화합물은 그 자체로는 리파아제 억제제는 아니지만 콜레스테롤 합성의 핵심 효소인 HMG-CoA 환원효소의 억제를 통해 지질 기질의 가용성을 감소시킴으로써 리파아제 활성을 감소시킬 수 있습니다. 또 다른 억제제인 세룰레닌은 지방산 합성 효소를 표적으로 하여 리파아제 기질로 작용할 수 있는 지방산 풀을 간접적으로 감소시킵니다. 이 외에도 Lalistat 2 및 URB602와 같은 화합물은 촉매 부위에 직접 결합하여 각각 리소좀산 리파제와 모노아실글리세롤 리파제를 특이적으로 억제하며, 이는 Lipo2 억제제가 해결할 수 있는 리파제 계열 내 표적의 다양성을 강조합니다.