EFP 억제제

일반적인 EFP 억제제에는 보르테조밉 CAS 179324-69-7, 락타시스틴 CAS 133343-34-7, 룩솔리티닙 CAS 941678-49-5, PD 98059 CAS 167869-21-8 및 LY 294002 CAS 154447-36-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

EFP 억제제는 세포 조절에서 유비퀴틴화 및 IS길화 과정에 필수적인 단백질인 EFP(E3 유비퀴틴/ISG15 리가제 TRIM25)의 활성에 간접적으로 영향을 미치는 것으로 추정되는 다양한 화합물을 포괄합니다. 이러한 억제제는 EFP에 직접 결합하거나 변경하기보다는 EFP의 조절 및 활성화에 중요한 다양한 세포 메커니즘과 경로를 조절함으로써 그 영향력을 발휘합니다. 예를 들어, 프로테아좀 억제제인 보르테조밉과 락타시스틴과 같은 화합물은 잠재적으로 EFP의 유비퀴틴화 활성을 감소시킬 수 있습니다. 이러한 화합물의 작용 방식은 유비퀴틴-프로테아좀 시스템의 역학을 변화시켜 잠재적인 백로그 또는 유리 유비퀴틴의 고갈을 초래하여 EFP의 기능적 능력에 영향을 미칩니다. 이 계열의 다른 주목할 만한 약물인 룩소리티닙과 PD98059는 각각 JAK/STAT 및 MAPK/ERK와 같은 주요 신호 경로 내의 키나아제를 억제합니다. 이러한 억제제는 이러한 경로를 조절함으로써 EFP의 조절 네트워크에 관여하는 단백질의 인산화 상태를 변경하여 EFP의 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다.

또한, LY294002 및 Wortmannin과 같은 PI3K 억제제는 세포 생존 및 대사 경로를 표적으로 하여 EFP의 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있는 또 다른 계열의 약제입니다. 이러한 화합물은 EFP의 유비퀴틴화 또는 IS길화 기능을 조절하는 세포 환경을 수정할 수 있습니다. 자가포식을 조절하는 라파마이신과 클로로퀸과 같은 화합물도 이 계열에서 중요한 역할을 합니다. 자가포식과 유비퀴틴화 경로 간의 상호 작용을 고려할 때, 이러한 화합물은 세포 분해 과정의 변화로 인해 EFP의 활성에 변화를 일으킬 수 있습니다. 17-AAG(타네스피마이신)와 같은 HSP90을 표적으로 하는 억제제는 단백질 폴딩 및 분해 과정에 영향을 미쳐 폴딩, 안정성 또는 단백질과 단백질의 상호작용에 영향을 미침으로써 잠재적으로 EFP의 활동을 간접적으로 하향 조절할 수 있습니다. 또한 설포라판은 산화 스트레스 반응에 관여하는 NRF2 경로를 활성화하여 세포 환경과 스트레스 반응 메커니즘을 변화시켜 EFP의 활성을 조절할 가능성이 있습니다.