EDG-8 억제제
일반적인 EDG-8 억제제에는 SEW2871 CAS 256414-75-2, PF-543 CAS 1415562-82-1, 2-운데실티아졸리딘-4-카복실산 CAS 298186-80-8, VPC 23019 CAS 449173-19-7 및 FTY720 CAS 162359-56-0이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
S1P 수용체 5(S1P5)라고도 알려진 EDG-8은 내피 분화 유전자(EDG) 계열에 속하는 G단백질 결합 수용체(GPCR)입니다. 주로 중추신경계, 심혈관계, 면역 세포 등 다양한 조직에서 발현됩니다. EDG-8은 세포 증식, 이동, 혈관 신생, 면역 세포 이동, 혈관 톤 조절 등 다양한 생리학적 과정에 관여하는 생리 활성 지질 매개체인 스핑고신-1-포스페이트(S1P)에 대한 세포 반응을 매개하는 데 중요한 역할을 합니다. S1P에 의한 EDG-8의 활성화는 포스포리파제 C(PLC), 포스파티딜이노시톨 3-키나제(PI3K), 세포 외 신호 조절 키나제(ERK)의 활성화를 포함한 다운스트림 신호 캐스케이드를 유발하여 다양한 세포 반응과 기능적 결과를 이끌어냅니다.
EDG-8 기능의 억제는 S1P 매개 신호 전달 경로와 관련 생리학적 과정을 조절하는 전략을 나타냅니다. 수용체에 결합하여 S1P에 의한 활성화를 차단하는 저분자 길항제 또는 역작용제의 개발을 포함하여 여러 가지 억제 메커니즘이 제안되었습니다. 이러한 길항제는 S1P와 EDG-8의 결합을 경쟁적으로 억제하여 수용체 활성화와 관련된 다운스트림 신호 이벤트 및 세포 반응을 저해할 수 있습니다. 또한, EDG-8 매개 경로의 다운스트림 신호 성분 또는 이펙터를 표적으로 하는 것도 EDG-8 활성화의 기능적 결과를 억제하는 대안적 접근 방식이 될 수 있습니다. 연구자들은 EDG-8 억제 메커니즘을 규명함으로써 S1P 매개 세포 반응을 조절하는 전략에 대한 통찰력을 얻고 다양한 병리학적 조건에서 이 수용체를 표적으로 삼는 것이 갖는 의미를 탐구할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
SEW2871 | 256414-75-2 | sc-203251 sc-203251A | 5 mg 10 mg | $38.00 $53.00 | 1 | |
SEW2871은 수용체를 특이적으로 표적하고 스핑고신-1-포스페이트(S1P)에 의한 활성화를 차단함으로써 EDG-8을 억제합니다. 이러한 억제는 S1P 신호 경로를 방해하여 세포 이동, 증식 및 생존과 같은 EDG-8에 의해 조절되는 세포 과정에 대한 다운스트림 효과로 이어집니다. | ||||||
PF-543 | 1415562-82-1 | sc-507507 | 10 mg | $210.00 | ||
PF-543은 S1P 생성을 담당하는 효소인 스핑고신 키나아제(SphK)를 표적으로 하여 EDG-8을 억제합니다. PF-543은 SphK를 차단함으로써 S1P의 합성을 방해하여 EDG-8과의 상호 작용을 방지함으로써 EDG-8 활성화와 관련된 다운스트림 신호 이벤트를 억제합니다. | ||||||
2-undecyl-thiazolidine-4-carboxylic acid | 298186-80-8 | sc-220768 sc-220768A | 5 mg 10 mg | $88.00 $166.00 | ||
BML-241이라고도 불리는 이 화합물은 선택적 길항제로 작용하여 S1P가 수용체에 결합하는 것을 방지함으로써 EDG-8을 억제합니다. 이러한 길항 작용은 S1P에 의한 EDG-8의 정상적인 활성화를 방해하여 EDG-8에 의해 제어되는 신호 캐스케이드에 변화를 일으키고 이동, 증식 및 생존과 같은 세포 반응에 영향을 미칩니다. | ||||||
VPC 23019 | 449173-19-7 | sc-362817 | 10 mg | $364.00 | 4 | |
VPC-23019는 수용체를 특이적으로 표적으로 삼고 G 단백질과의 결합을 방해하여 EDG-8을 억제합니다. 이러한 G 단백질 매개 신호 경로의 파괴는 EDG-8 활성화의 다운스트림 효과를 방지하여 세포 이동, 증식 및 생존을 포함하여 EDG-8에 의해 조절되는 세포 과정에 영향을 미칩니다. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $33.00 $77.00 $120.00 | 14 | |
FTY720은 기능적 길항제로 작용하여 EDG-8을 억제하여 수용체의 내재화 및 분해를 유발합니다. 이러한 내재화는 S1P에 의한 EDG-8의 활성화를 막고 다운스트림 신호 이벤트를 방해하여 EDG-8에 의해 조절되는 세포 이동, 증식 및 생존과 같은 세포 과정에 영향을 미칩니다. | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $90.00 $194.00 $510.00 $2448.00 $9384.00 $15300.00 | 2 | |
스핑고신은 수용체에 경쟁적으로 결합하여 S1P에 의한 EDG-8의 활성화를 방지함으로써 EDG-8을 억제합니다. 이러한 경쟁적 억제는 EDG-8 활성화에 의해 시작되는 정상적인 신호 캐스케이드를 방해하여 세포 이동, 증식 및 생존과 같은 세포 과정에 변화를 일으켜 EDG-8에 의해 조절되는 세포 과정에 변화를 초래합니다. | ||||||
W146 | 909725-61-7 | sc-507557 | 1 mg | $525.00 | ||
W146은 선택적 길항제로 작용하여 S1P가 수용체에 결합하는 것을 방지함으로써 EDG-8을 억제합니다. 이러한 길항 작용은 S1P에 의한 EDG-8의 정상적인 활성화를 방해하여 EDG-8이 제어하는 신호 캐스케이드의 변화를 초래하고 이동, 증식 및 생존과 같은 세포 반응에 영향을 미칩니다. | ||||||
JTE 013 | 383150-41-2 | sc-203615 | 10 mg | $195.00 | 5 | |
JTE-013은 수용체를 특이적으로 표적하고 S1P에 의한 활성화를 차단함으로써 EDG-8을 억제합니다. 이러한 억제는 S1P 신호 경로를 방해하여 세포 이동, 증식 및 생존과 같이 EDG-8에 의해 조절되는 세포 과정에 대한 다운스트림 효과로 이어집니다. | ||||||