DUB3 억제제는 USP17(유비퀴틴 특이적 펩티다제 17) 또는 USP17L2라고도 하는 DUB3로 알려진 탈유비퀴틴화 효소의 활성을 표적으로 하여 억제하도록 특별히 설계된 화합물 종류를 말합니다. 탈유비퀴틴화 효소(DUB)는 유비퀴틴 단백질이 기질 단백질에 부착되어 분해되도록 태그를 붙이거나 세포 내 위치 또는 활성을 변경하는 번역 후 변형인 유비퀴틴화 과정에서 중요한 역할을 합니다. DUB3와 같은 DUB는 기질에서 유비퀴틴 분자를 제거하여 이 과정을 역전시켜 단백질 정체 및 기타 세포 신호 경로를 조절합니다. 따라서 DUB3 억제제는 이 효소의 활성 부위에 결합하여 잠재적으로 촉매 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. DUB3를 억제하면 세포 내 유비퀴틴화와 탈유비퀴틴화의 균형에 영향을 미쳐 세포 기능 및 신호 경로에 다양한 하류 영향을 미칠 수 있습니다.
DUB3 억제제 개발은 효소의 구조와 기능을 이해하는 것에서 시작됩니다. X-선 결정학, 핵자기공명(NMR), 극저온 전자 현미경과 같은 구조 생물학 도구를 사용하여 DUB3의 3차원 구조를 결정할 수 있습니다. 이러한 구조 정보를 통해 과학자들은 효소의 탈유비퀴틴화 활동에 중요한 활성 부위와 잠재적 알로스테릭 부위를 식별할 수 있습니다. 그런 다음 고처리량 스크리닝 방법을 사용하여 DUB3의 이러한 부위에 결합 친화성을 보이는 저분자를 검색할 수 있습니다. 이러한 초기 타겟은 DUB3의 효소 활성에 대한 화합물의 억제 효과를 측정하도록 설계된 다양한 시험관 내 분석을 통해 추가로 검증될 수 있습니다. 예를 들어, 형광 또는 전기화학발광을 사용하는 분석법은 기질 단백질에서 유비퀴틴의 방출을 감지하여 억제제의 효능을 나타낼 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $74.00 $243.00 $731.00 $2572.00 $21848.00 | 53 | |
DNA에 결합하여 RNA 중합 효소를 억제하여 DUB3를 포함한 유전자의 전사를 감소시킵니다. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $269.00 $1050.00 | 26 | |
RNA 중합 효소 II를 억제하여 mRNA 합성을 줄이고 DUB3와 같은 유전자에 영향을 미칩니다. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $176.00 $426.00 | 43 | |
DNA에 상호 결합하여 DUB3를 포함한 유전자의 전사를 억제할 수 있습니다. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNA 메틸화를 방해하고 유전자 발현을 변화시킬 수 있는 사이티딘 유사체로, 잠재적으로 DUB3를 포함할 수 있습니다. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $55.00 | 6 | |
DNA에 결합하여 전사 인자 결합을 방해하여 DUB3 발현에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $90.00 $204.00 | 13 | |
DUB3를 포함한 다양한 유전자의 전사 활동을 억제하는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $43.00 $189.00 $316.00 $663.00 | 6 | |
RNA 중합 효소 II를 억제하고 DUB3를 포함한 많은 유전자의 mRNA 수준을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $152.00 $479.00 $632.00 $1223.00 $2132.00 | 33 | |
유전자 발현을 변화시켜 DUB3 발현에 영향을 줄 수 있는 HDAC 억제제입니다. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $133.00 $275.00 | 37 | |
유전자 발현에 변화를 일으킬 수 있는 HDAC 억제제로, 잠재적으로 DUB3를 포함할 수 있습니다. | ||||||
Rocaglamide | 84573-16-0 | sc-203241 sc-203241A sc-203241B sc-203241C sc-203241D | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $275.00 $474.00 $1639.00 $2497.00 $5344.00 | 4 | |
번역 시작을 억제하여 DUB3와 같은 단백질의 합성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||