DR1 억제제

일반적인 DR1 억제제에는 액티노마이신 D CAS 50-76-0, 트립토라이드 CAS 38748-32-2, DRB CAS 53-85-0, 플라보피리돌 염산염 CAS 131740-09-5, α-아마니틴 CAS 23109-05-9 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

DR1 억제제는 직접적인 화학적 억제제가 없는 경우 전사 조절에서 DR1의 역할을 방해하기 위해 다양한 방법에 의존합니다. 대표적인 억제제는 일반적인 전사 메커니즘을 표적으로 삼아 RNA 중합 효소 II와 다양한 전사 인자에 영향을 미칩니다. 예를 들어 악티노마이신 D는 DNA에 결합하여 RNA 합성을 억제합니다. α-아마니틴은 RNA 중합 효소 II를 특이적으로 억제하여 DR1과 효소의 상호작용에 영향을 미칩니다. 플라보피리돌은 CDK9을 억제하여 DR1의 중요한 상호작용 지점인 RNA 중합효소 II C-말단 도메인의 인산화에 영향을 미칩니다.

두 번째 범주는 DR1이 역할을 하는 전사 조절에 간접적으로 영향을 미치는 광범위한 세포 과정에 초점을 맞춥니다. 이 범주에는 PI3K를 억제하는 워트만닌과 MDM2를 억제하여 p53 수준에 영향을 미치는 뉴트린-3이 포함됩니다. 이 두 가지 세포 경로는 전사를 포함하여 광범위한 영향을 미칩니다. BET 브로모도메인 억제제인 JQ1은 크로마틴 리더에 영향을 미쳐 DR1의 전사 조절 능력에 간접적으로 영향을 미칩니다. 트립토라이드는 일반 전사 기계의 또 다른 구성 요소인 TFIIH의 XPB 서브유닛을 억제합니다. 이러한 화합물은 DR1을 직접적으로 억제하지는 않지만, DR1과 밀접하게 관련된 세포 경로 또는 전사 복합체에 미치는 영향은 간접적인 억제제로 작용할 수 있습니다.