DERA 억제제
일반적인 DERA 억제제에는 펜토스타틴 CAS 53910-25-1, 비다라빈 CAS 5536-17-4, 2-클로로-2′-데옥시아데노신 CAS 4291-63-8, 플루다라빈 CAS 21679-14-1 및 클로페라빈 CAS 123318-82-1 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
DERA의 화학적 억제제는 주로 효소의 기질 특이성과 촉매 활성에 초점을 맞춘 다양한 생화학적 메커니즘을 통해 억제 효과를 발휘할 수 있습니다. 펜토스타틴은 DERA의 기능과 밀접하게 관련된 효소인 아데노신 데아미나아제를 표적으로 하는 억제제입니다. 이 화학 물질은 아데노신 탈아미나아제를 억제함으로써 DERA의 기질인 데옥시아데노신(dAdo)의 축적을 유발합니다. dAdo 수치가 높아지면 효소가 기질로 포화되어 전반적인 활성이 감소하기 때문에 DERA의 피드백 억제로 이어집니다. 마찬가지로, 에리스로-9-(2-하이드록시-3-노닐)아데닌은 아데노신 데아미나제 억제제로서 작용하여 dAdo 농도를 증가시켜 DERA의 천연 기질과 경쟁하여 기질 경쟁을 통한 억제를 유도합니다.
또한 비다라빈, 클라드리빈, 플루다라빈, 넬라라빈과 같은 아데노신 유사체는 세포 내에서 활성 형태로 인산화되어 DERA의 천연 기질을 모방합니다. 이러한 활성 삼인산 형태는 DERA의 활성 부위에 결합하여 실제 기질과 결합하는 것을 방지함으로써 효소를 경쟁적으로 억제할 수 있습니다. 클로파라빈 역시 유사 약물로, 삼인산 형태로 대사되어 DERA의 천연 기질인 데옥시아데노신과 경쟁하며 효소의 활성을 억제합니다. 투베르시딘과 8-아자데노신은 DNA에 통합될 수 있는 아데노신 유사체로 작용하여 자연 기질과 유사하게 DERA를 방해하여 그 기능을 억제하는 유사한 메커니즘을 공유합니다. 또 다른 퓨린 뉴클레오시드 유사체인 상이바마이신은 자연 기질을 모방하여 DERA와 같은 효소를 억제하여 효소의 억제를 유도합니다. 마지막으로, 2'-데옥시아데노신 5'- 모노포스페이트는 DERA의 촉매 작용의 직접적인 산물로서 생성물 억제를 초래할 수 있으며, 이는 생성물의 축적이 효소의 활동을 직접 억제하는 전형적인 형태의 효소 억제입니다. 이러한 형태의 억제는 DERA 활성을 엄격하게 조절하고 자체 반응 생성물의 농도에 의해 제어될 수 있도록 합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pentostatin | 53910-25-1 | sc-204177 sc-204177A | 10 mg 50 mg | $175.00 $702.00 | 5 | |
데옥시코포마이신과 마찬가지로 펜토스타틴은 아데노신 탈아미나아제를 억제하여 dAdo의 축적을 유발하여 DERA 활성을 억제합니다. | ||||||
Vidarabine | 5536-17-4 | sc-205881 sc-205881A | 100 mg 500 mg | $53.00 $140.00 | 1 | |
아데노신 유사체인 비다라빈은 활성 삼인산 형태로 인산화될 수 있으며, 이는 DERA를 경쟁적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | $144.00 | 1 | |
또 다른 아데노신 데아미나아제 내성 유사체인 클라드리빈 삼인산염은 DERA의 천연 기질과 경쟁하여 억제를 유발할 수 있습니다. | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | $58.00 $204.00 | 15 | |
인산화 플루다라빈은 천연 기질을 모방하여 DERA의 경쟁 억제제로 작용합니다. | ||||||
Clofarabine | 123318-82-1 | sc-278864 sc-278864A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
클로파라빈 삼인산염은 DERA의 천연 기질인 데옥시아데노신과 경쟁하여 효소 활성을 억제합니다. | ||||||
Tubercidin | 69-33-0 | sc-258322 sc-258322A sc-258322B | 10 mg 50 mg 250 mg | $184.00 $663.00 $1958.00 | ||
아데노신 유사체인 투베르시딘은 DNA에 통합되어 뉴클레오시드 기질에 작용하는 DERA와 같은 효소를 방해할 수 있습니다. | ||||||
Sangivamycin | 18417-89-5 | sc-204261 sc-204261A sc-204261B sc-204261C sc-204261D sc-204261E | 1 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $333.00 $1348.00 $2611.00 $5212.00 $9894.00 $20298.00 | ||
퓨린 뉴클레오사이드 유사체로, 천연 기질과 유사하여 DERA와 같은 효소의 억제제 역할을 합니다. | ||||||