demethylated-PP2A-C 억제제

일반적인 탈메틸화-PP2A-C 억제제에는 오카다산 CAS 78111-17-8, 칸타리딘 CAS 56-25-7, LB-100 CAS 1632032-53-1, 포스트리에신 CAS 87860-39-7 및 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

PP2A-C 억제제는 단백질 포스파타제 2A(PP2A)의 촉매 서브유닛(PP2A-C)을 특이적으로 표적으로 하는 다양한 화합물로 구성되어 효소 활성을 조절하고 다운스트림 세포 과정에 영향을 미칩니다. 오카다산(OA)과 그 구조적 유사체인 옥살릴아미노-에폭시데칸디에이트(OA)는 PP2A-C에 결합하여 PP2A 포스파타제 활성을 방해하는 강력한 억제제입니다. 이러한 화합물은 기질의 탈인산화를 막아 중요한 신호 전달 경로에 관여하는 세포 단백질의 비정상적인 인산화를 초래합니다. 천연 화합물인 칸타리딘은 PP2A-C와 상호 작용하여 포스파타제 활성을 방해하는 또 다른 억제제입니다. 칸타리딘은 PP2A-C에 결합하여 인산화 기질의 축적을 유도하여 성장 및 생존과 관련된 세포 신호 전달 경로에 영향을 미칩니다. 이 다양한 억제제 세트에는 PP2A-C를 선택적으로 표적으로 하는 LB-100도 포함되어 있어 연구자들이 다양한 세포 과정에서 PP2A의 복잡한 역할을 조사할 수 있는 도구를 제공합니다.

천연물인 포스트리에신은 포스파타제 활성을 방해하고 세포 주기 진행 및 세포 사멸과 같은 세포 과정에 영향을 미치는 촉매 서브유닛을 표적으로 삼아 PP2A를 억제합니다. 칼리큘린 A는 PP1/PP2A 억제제로 알려져 있지만, 낮은 농도에서 PP2A를 우선적으로 억제합니다. 이 화합물은 PP2A-C에 결합하여 PP2A의 포스파타제 활성을 방해하고 세포 과정에 영향을 미칩니다. 천연 독소인 마이크로시스틴-LR은 PP2A-C에 결합하여 포스파타제 활성을 억제하고 세포 과정의 조절 장애를 유발합니다. 또 다른 천연물인 타우토마이신은 PP2A를 포함한 단백질 포스파타제에 대한 억제 효과로 잘 알려져 있습니다. 토토마이신은 PP2A-C를 방해하여 인산화 패턴을 변경하고 다양한 세포 과정에 영향을 미칩니다. 종합적으로, 이러한 억제제는 연구자들이 세포 신호 캐스케이드에서 PP2A의 역할을 해부하는 데 유용한 도구를 제공하여 PP2A가 지배하는 복잡한 조절 네트워크에 대한 통찰력을 제공합니다. 이러한 화합물에 의한 PP2A-C의 선택적 억제는 PP2A와 관련된 복잡한 조절 메커니즘을 밝히는 데 있어 그 중요성을 강조합니다.