D54 억제제

일반적인 D54 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 및 SB 203580 CAS 152121-47-6이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.

D54의 화학적 억제제에는 이 단백질의 활성 조절에 관여하는 다양한 키나아제와 신호 전달 경로를 표적으로 하는 다양한 화합물이 포함됩니다. 스타우로스포린은 신호 경로 내에서 활성화에 중요한 단백질 키나아제를 표적으로 삼아 D54를 억제할 수 있습니다. 스타우로스포린은 D54의 상류 또는 하류에 있는 단백질의 인산화를 방지함으로써 D54가 속해 있는 정상적인 신호 전달 체계를 방해하여 기능을 억제합니다. 마찬가지로 단백질 키나아제 C(PKC)의 선택적 억제제인 비신돌릴말레이미드 I은 D54의 기능에 필요한 인산화 사건을 감소시켜 이를 억제할 수 있습니다. 포스포이노시타이드 3-키나제(PI3K) 억제제인 LY294002와 워트만닌은 D54와 같은 단백질의 조절에 관여하는 PI3K/Akt 경로를 방해하여 D54 억제를 유도할 수 있습니다.

미토겐 활성화 단백질 키나아제 키나제(MEK)를 억제하는 U0126과 PD98059는 MAPK 경로 내에서 세포 외 신호 조절 키나제(ERK)의 활성화를 막을 수 있습니다. D54의 활성은 MAPK 경로에 의해 조절될 수 있기 때문에 MEK를 억제하고 결과적으로 ERK를 억제하면 D54의 기능적 억제로 이어질 수 있습니다. SB203580은 p38 MAPK를 억제하고 SP600125는 c-Jun N-말단 키나아제(JNK)를 억제하여 D54 활성을 조절하는 각 경로 내의 조절 신호를 차단함으로써 D54를 기능적으로 억제할 수 있습니다. 라파마이신은 라파마이신의 포유류 표적(mTOR)을 억제하며, D54는 mTOR에 의해 제어되는 경로와 관련이 있을 수 있으므로 라파마이신을 억제하면 그 기능에 필요한 신호를 방해하여 D54의 활성을 감소시킬 수 있습니다. PP2는 Src 계열 티로신 키나아제의 억제제로서 티로신 인산화를 통한 조절을 방지하여 D54의 활성을 감소시킬 수 있습니다. 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 티로신 키나제 억제제인 게피티닙과 얼로티닙은 EGFR에 의해 조절되는 경로의 다운스트림 신호 이벤트를 차단하여 D54 활성을 억제할 수 있으며, 그렇지 않으면 D54 활성이 조절될 수 있습니다. 이러한 화합물에 의한 EGFR 억제는 D54 활성을 조절하는 신호 경로를 방해하여 기능적 억제로 이어집니다.