CYP3A4 억제제
일반적인 CYP3A4 억제제에는 메티라폰 CAS 54-36-4, 에리스로마이신 CAS 114-07-8, 케토코나졸 CAS 65277-42-1, 이소니아지드 CAS 54-85-3 및 이트라코나졸 CAS 84625-61-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
CYP3A4 억제제는 CYP3A4 효소의 활성을 조절하도록 세심하게 설계된 특정 화합물 계열에 속합니다. 사이토크롬 P450 효소 계열의 핵심 구성원인 CYP3A4는 간 및 기타 조직에서 약물 대사, 외래 생물 해독, 다양한 내인성 및 외인성 화합물의 생체 변환에 중요한 역할을 합니다. 이러한 억제제는 CYP3A4 효소와 상호 작용하여 정상적인 기능에 영향을 미치도록 세심하게 만들어진 분자입니다. 이러한 상호작용을 통해 촉매 부위나 대사 경로에 대한 관여를 직접 변경하지 않고 약물 대사, 이종 생물 변형 및 효소 반응과 관련된 다양한 세포 과정에 영향을 미칠 수 있습니다.
CYP3A4 억제제의 설계는 CYP3A4 효소의 구조적 및 기능적 특성에 대한 포괄적인 이해에 뿌리를 두고 있습니다. 일반적으로 첨단 화학 합성 방법을 사용하고 구조 생물학에서 얻은 통찰력을 바탕으로 개발되는 이러한 억제제는 CYP3A4에 선택적으로 결합하는 능력이 특징입니다. 이러한 선택성 덕분에 이 특정 효소의 활성에 의존하는 효소 경로를 집중적으로 조절할 수 있습니다. 약물 대사, 독성학 및 약동학의 복잡성을 풀기 위해 CYP3A4 억제제를 유용한 도구로 사용하는 경우가 많습니다. CYP3A4 억제제의 개발과 활용은 세포 구성 요소와 약물 대사 간의 복잡한 상호 작용에 대한 지식을 발전시키는 데 기여하여 다양한 화합물의 생체 변환을 지배하고 체내 이종 생물의 처리에 기여하는 근본적인 분자 메커니즘에 대한 통찰력을 제공합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
메티라폰은 주로 효소의 활성 부위와 반데르발스 힘을 촉진하는 소수성 영역을 통해 CYP3A4와 독특한 상호작용을 나타냅니다. 이 화합물은 기질 특이성 및 대사 효율에 영향을 미치는 CYP3A4의 형태 변화를 유도할 수 있습니다. 이 화합물의 독특한 구조적 특징은 경쟁적 억제를 가능하게 하여 효소의 반응 역학을 변화시키고 미묘한 방식으로 전반적인 대사 환경에 잠재적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
에리스로마이신은 CYP3A4의 경쟁적 억제제로 작용하는 또 다른 마크로라이드 항생제입니다. 특정 약물의 대사를 방해하여 잠재적으로 약물 농도를 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
케토코나졸은 효소의 헴 그룹에 결합하여 효소의 촉매 활성을 차단함으로써 CYP3A4를 억제합니다. 케토코나졸은 항진균제로 사용되며 강력한 CYP3A4 억제 효과가 있는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||
Isoniazid | 54-85-3 | sc-205722 sc-205722A sc-205722B | 5 g 50 g 100 g | $25.00 $99.00 $143.00 | ||
이소니아지드는 특정 수소 결합 및 친수성 상호작용을 통해 CYP3A4와 상호 작용하여 효소의 형태를 조절할 수 있습니다. 이 화합물은 CYP3A4와 안정적인 복합체를 형성하는 독특한 능력이 촉매 활성에 영향을 미쳐 기질 대사에 변화를 일으킬 수 있습니다. 또한 이소니아지드의 구조적 특성은 효소의 전자 전달 과정에 영향을 미쳐 전반적인 대사 경로와 반응 속도에 독특한 방식으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
항진균제인 이트라코나졸은 효소의 헴 그룹에 직접 결합하여 효소 활성을 감소시키고 약물 대사를 변화시킴으로써 CYP3A4를 억제합니다. | ||||||
Myricetin | 529-44-2 | sc-203147 sc-203147A sc-203147B sc-203147C sc-203147D | 25 mg 100 mg 1 g 25 g 100 g | $95.00 $184.00 $255.00 $500.00 $1002.00 | 3 | |
마이리세틴은 주로 π-π 스태킹과 소수성 접촉을 통해 CYP3A4와 주목할 만한 상호작용을 나타내며, 이는 효소의 활성 부위 역학을 크게 변화시킬 수 있습니다. 이 플라보노이드의 독특한 구조적 특징은 효소의 형태적 유연성을 조절하여 잠재적으로 기질 결합을 강화하거나 억제할 수 있게 해줍니다. 또한, 마이리세틴은 CYP3A4 내의 전자 분포에 영향을 미치는 능력이 있어 대사 속도와 반응 동역학에 뚜렷한 변화를 일으켜 효소 과정에서 복잡한 역할을 할 수 있습니다. | ||||||
Naringin | 10236-47-2 | sc-203443 sc-203443A | 25 g 50 g | $44.00 $99.00 | 7 | |
나린진은 특정 수소 결합 및 소수성 상호작용을 통해 CYP3A4와 상호작용하여 효소의 구조적 형태에 영향을 미칩니다. 독특한 글리코실화 구조로 인해 선택적 결합이 가능하여 효소의 촉매 효율을 조절할 수 있습니다. 이 플라보노이드가 CYP3A4의 전자 환경을 변화시키는 능력은 기질 친화성과 대사 경로에 상당한 변화를 초래하여 효소 조절에서 플라보노이드의 복잡한 역할을 강조할 수 있습니다. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
클로트리마졸은 주로 경쟁적 억제를 통해 CYP3A4와 주목할 만한 상호작용을 나타냅니다. 이미다졸 고리는 효소의 헴철과의 조정을 촉진하여 산화 환원 전위를 변화시키고 기질 대사에 영향을 미칩니다. 이 화합물의 친유성 특성은 결합 친화력을 향상시켜 효소의 동역학 파라미터에 뚜렷한 영향을 미칩니다. 이러한 조절은 공동 투여된 기질의 대사적 운명에 상당한 영향을 미쳐 복잡한 생화학적 거동을 보여줄 수 있습니다. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
항진균제인 플루코나졸은 CYP3A4의 기능을 방해하여 억제합니다. CYP3A4 기질과 함께 투여할 경우 약물 상호작용과 약물 노출의 장기화를 초래할 수 있습니다. | ||||||
6′,7′-dihydroxy Bergamottin | 145414-76-2 | sc-205162 sc-205162A | 1 mg 10 mg | $102.00 $612.00 | 1 | |
6',7'-디하이드록시 베르가모틴은 주로 직접적인 경쟁이 아닌 알로스테릭 변조를 통해 CYP3A4를 선택적으로 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 베르가모틴의 독특한 수산기는 효소와 수소 결합을 통해 효소의 형태를 변화시키고 기질 접근에 영향을 미칩니다. 이러한 상호 작용은 효소의 촉매 효율을 크게 감소시켜 다양한 화합물의 대사 경로에 영향을 미칠 수 있습니다. 이 화합물의 구조적 유연성은 독특한 동역학 프로필에 기여하여 대사 조절에서 복잡한 역할을 보여줍니다. | ||||||