CUL-2 활성제

일반적인 CUL-2 활성화제에는 포말리도마이드 CAS 19171-19-8, 니타족사나이드 CAS 55981-09-4 및 클로로퀸 디인산염 CAS 50-63-5가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

CUL-2 활성화제라는 개념은 컬린-링 E3 유비퀴틴 리가제의 구성 요소인 CUL-2의 기능에 간접적으로 영향을 미치는 화합물을 포괄합니다. CUL-2의 직접적인 화학적 활성화는 단백질이 복잡한 단백질-단백질 상호작용과 유비퀴틴 매개 단백질 분해에 관여하기 때문에 널리 알려진 현상은 아닙니다. 그러나 유비퀴틴화 경로와 관련 세포 과정을 조절하면 CUL-2 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있는 전략이 있습니다. MLN4924(페보네디스탯)는 NEDD8 활성화 효소를 억제하여 CUL-2를 포함한 컬린 단백질의 활성화에 필수적인 네딜화 과정에 영향을 미치는 역할로 주목받고 있습니다. 보르테조밉과 MG132와 같은 프로테아좀 억제제는 단백질 분해에서 CUL-2의 기능과 상호 연결된 전반적인 유비퀴틴-프로테아좀 시스템에 영향을 미칠 수 있기 때문에 포함되었습니다.

탈리도마이드, 레날리도마이드, 포말리도마이드와 같은 화합물은 특정 E3 리가제의 활성을 조절하며, 그 효과는 CUL-2와 관련된 복합체까지 확대될 수 있습니다. 세포 분화, 스트레스 반응, 해독에 관여하는 올트랜스 레티노산과 설포라판은 CUL-2 매개 경로에 간접적으로 영향을 미칠 수 있으며, 각각 단백질 분해 경로와 리소좀 기능에 영향을 미치는 것으로 알려진 니타족사나이드와 클로로퀸도 CUL-2의 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. mTOR 억제제인 라파마이신은 세포 성장과 증식을 조절하는 역할로 인해 CUL-2가 관여할 수 있는 과정과 관련이 있습니다.