CRISP-2 억제제

일반적인 CRISP-2 억제제에는 A23187 CAS 52665-69-7, PD 168393 CAS 194423-15-9, Gö 6983 CAS 133053-19-7, BAPTA/AM CAS 126150-97-8 및 Genistein CAS 446-72-0이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

CRISP-2의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 정자-난자 융합에서 단백질의 역할을 방해할 수 있습니다. 칼슘 이오노포어 A23187은 세포 내 칼슘 수치를 증가시켜 정자 활성화에 중요한 칼슘의 섬세한 균형을 방해할 수 있으며, 이 과정에는 CRISP-2가 밀접하게 관여합니다. 정상적인 칼슘 신호가 중단되면 CRISP-2가 정자와 난자의 융합을 촉진하는 데 방해가 될 수 있습니다. 마찬가지로 BAPTA-AM은 세포 내 칼슘을 킬레이트화하여 CRISP-2가 중재하는 융합의 필수 전구체인 아크로좀 반응에 필수적인 칼슘 의존적 과정을 방해할 수 있습니다. P2X1 수용체의 길항제인 NF449는 칼슘 신호 경로를 방해하여 잠재적으로 아크로솜 반응과 이 과정에서 CRISP-2의 역할에 영향을 미칠 수 있습니다. U73122는 포스포리파제 C를 억제하여 정자 활성화에 중추적인 역할을 하는 디아실글리세롤과 이노시톨 삼인산과 같은 2차 메신저의 생성과 CRISP-2의 후속 작용에 영향을 미칠 수 있습니다.

또한, 키나아제를 표적으로 하는 화학적 억제제는 CRISP-2의 기능을 방해하는 데 뚜렷한 역할을 합니다. PD168393과 제니스테인은 정자 용량과 아크로좀 반응에 영향을 미칠 수 있는 티로신 키나아제 매개 경로를 억제하여 CRISP-2에 영향을 줄 수 있습니다. PI3K 억제제인 LY294002와 워트만닌은 정자 성숙 및 기능에서 CRISP-2의 역할과 교차할 수 있는 다운스트림 신호를 억제합니다. PKC와 PKG를 각각 억제하는 Go6983과 KT5823은 정자의 운동성과 정자 용량에 관여하는 단백질의 인산화 상태를 변경하여 이러한 과정에서 CRISP-2의 기능을 간접적으로 방해할 수 있습니다. ZM447439는 오로라 키나아제를 억제함으로써 세포 주기 조절을 변경하고 CRISP-2가 관여하는 정자의 수정 준비 과정에 잠재적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 마지막으로 ML-7은 미오신 경쇄 키나아제를 억제하여 정자의 운동성과 아크로좀 반응에 영향을 미칠 수 있으며, 이 두 가지 과정 모두 CRISP-2가 필수적인 과정입니다.