CREB 결합 단백질(CBP) 억제제는 CREB 결합 단백질 또는 CBP의 활성을 표적으로 삼도록 설계된 다양한 화합물을 포함합니다. CBP는 염색질 리모델링과 히스톤 아세틸화에 관여하여 유전자 발현을 조절하는 데 중요한 역할을 하는 전사 활성제입니다. CREB(cAMP 반응 요소 결합 단백질)를 비롯한 다양한 전사인자와 상호 작용하여 전사의 시작을 촉진합니다. 또한 CBP는 히스톤 아세틸 전이 효소로서 히스톤 단백질을 수정하여 염색질 구조를 느슨하게 하고 전사 인자가 더 쉽게 접근할 수 있는 환경을 조성하는 역할을 합니다. CBP 억제제는 CBP와 결합 파트너 간의 상호 작용을 방해하거나 조절하여 궁극적으로 보조 인자 및 히스톤 아세틸 전이 효소 활동에 영향을 미치도록 설계되었습니다.
이러한 억제제는 종종 히스톤의 아세틸화된 라이신 잔기를 인식하는 브로모도메인과 같은 CBP 내의 특정 도메인을 표적으로 삼습니다. 이 도메인에 결합함으로써 CBP 억제제는 CBP가 히스톤과 결합하는 것을 방지하여 염색질 구조와 유전자 발현 패턴에 변화를 일으킬 수 있습니다. 또 다른 전략은 CBP와 CREB와 같은 특정 전사 인자 간의 상호작용을 방해하여 기능적 전사 복합체의 형성을 방해하는 것입니다. CBP 억제제의 개발은 유전자 발현 조절 분야에서 유망한 길을 제시합니다. 연구자들은 CBP의 구조적, 기능적 측면과 다양한 세포 구성 요소와의 상호 작용을 이해하여 선택적이고 효과적으로 그 활동을 억제할 수 있는 분자를 설계하는 것을 목표로 합니다. 이러한 억제제는 CBP 매개 유전자 조절을 교란함으로써 근본적인 생물학적 과정과 개입 방법에 대한 통찰력을 제공합니다.
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