CRABP-II 활성제는 주로 레티노산 및 관련 신호 전달 경로의 수준과 활성을 조절하여 세포 레티노산 결합 단백질 2(CRABP-II)의 기능을 간접적으로 향상시키는 화합물 모음입니다. 이러한 활성화제는 레티노이드 대사와 관련된 대사 경로에 영향을 미치거나 CRABP-II의 주요 리간드인 레티노산의 가용성을 증가시킴으로써 기능을 합니다. 주요 예로는 올트랜스 레티노산(ATRA), 이소트레티노인, 아시트레틴, 타자로텐, 벡사로텐, 아다팔렌, 펜레티니드 등이 있습니다. 이러한 화합물은 레티노이드 또는 레티노이드 유사 물질로서 체내 레티노산 수치를 높이거나 레티노산 수용체와 상호 작용하는 활성 형태로 전환되어 CRABP-II의 수송 및 조절 기능을 향상시킵니다.
또한, 이 목록에는 레티노산의 분해를 방지하여 결과적으로 CRABP-II의 가용성을 높이는 ATRA CYP26 억제제와 같은 특정 억제제가 포함되어 있습니다. 마찬가지로 시트랄 및 디설피람과 같은 화합물은 레티노산의 전구체를 대사하는 효소를 억제하여 레티노산 수치를 간접적으로 높입니다. 이는 레티날데히드와 같은 레티노산의 전구체 증가로 이어져 잠재적으로 CRABP-II 활성을 향상시킬 수 있습니다. 플루페남산 및 디플루니살과 같은 비스테로이드성 항염증제(NSAID)도 레티노이드 대사에 잠재적인 영향을 미치기 때문에 CRABP-II의 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다.
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