CHD5 억제제

일반적인 CHD5 억제제에는 5-아자시티딘(5-Azacytidine) CAS 320-67-2, 수베로일릴라이드 하이드록삼산(Suberoylanilide Hydroxamic Acid) CAS 149647-78-9, 로마뎁신(Romidepsin) CAS 128517-07-7, 모세티노스타트(Mocetinostat) CAS 726169-73-9 및 (+/-)-JQ1이 포함되지만 이에 한정되지는 않습니다.

CHD5 억제제 클래스는 CHD5 단백질의 크로마틴 리모델링 기능을 방해하는 능력으로 특징지어집니다. 이러한 화합물들은 주로 히스톤의 번역 후 변형과 크로마틴 구조의 조절을 중심으로 다양한 메커니즘을 통해 이를 달성합니다.

5-Azacytidine, Trichostatin A, Vorinostat, Romidepsin, Mocetinostat와 같은 화합물들은 히스톤의 아세틸화 또는 메틸화 상태를 직접적으로 수정할 수 있습니다. 이러한 수정은 크로마틴의 형태와 DNA 접근성을 변화시켜 CHD5가 크로마틴과 상호작용하고 리모델링하는 능력에 영향을 미칠 수 있습니다.

유사하게, BET 브로모도메인 억제제인 JQ1과 I-BET762는 아세틸화된 히스톤의 인식을 조절할 수 있습니다. 이러한 화합물들은 CHD5를 포함한 크로마틴 리모델링 단백질과 크로마틴의 상호작용에 영향을 미칠 수 있습니다. 또한, 히스톤 메틸트랜스퍼라제 EZH2의 억제제인 EPZ-6438, GSK126, UNC1999, DZNep와 같은 화합물들은 히스톤 메틸화 상태를 수정할 수 있습니다. 이러한 변화는 크로마틴 구조와 CHD5의 관련 활동에 영향을 미칠 수 있습니다. 마지막으로, G9a와 GLP 히스톤 메틸트랜스퍼라제의 억제제인 BIX-01294는 히스톤 메틸화에 영향을 미쳐 CHD5의 활동에 영향을 줄 수 있습니다.