cGKI α 활성제
일반적인 cGKIα 활성제에는 cGKIα 억제제-세포 투과성 DT-3, 8-(4-클로로페닐티오)구아노신 3',5'-사이클릭 모노포스페이트 나트륨 염 CAS 51239-26-0, 구아노신-3′,5′-사이클릭 모노포스페이트 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다, 8-(2- 아미노페닐티오)-나트륨염 CAS 144509-87-5, 구아노신 3′,5′-사이클릭 모노포스페이트, β-페닐-1,N2-에테노-8-브로모-, 나트륨염 CAS 144510-04-3 및 Sp-8-pCPT-사이클릭 GMPS 나트륨 CAS 160385-87-5.
cGKIα의 화학적 활성화제는 다양한 메커니즘을 통해 작용하여 세포 내 사이클릭 구아노신 모노포스페이트(cGMP)의 수준을 높이고, 이는 다시 cGKIα의 활성화로 이어집니다. 니트로글리세린과 니트로프루사이드 나트륨은 산화질소(NO)를 방출하여 수용성 구아닐레이트 사이클라제(sGC)를 자극하여 cGKIα의 직접 활성화제인 cGMP를 생성합니다. YC-1은 NO에 대한 sGC의 민감도를 향상시켜 NO 자극 시 cGMP 생성을 증폭시킵니다. BAY 41-2272와 BAY 41-8543은 시스템에 자연적으로 존재하는 NO에 대한 sGC의 반응성을 증가시켜 결과적으로 cGMP 수준을 높입니다. BAY 60-2770은 sGC를 직접 활성화하여 NO 의존적 경로에서 벗어나 NO와 독립적으로 cGMP를 생성합니다.
또한, cGKIα의 활성화는 cGMP 분해를 억제함으로써 이루어집니다. 바데나필, 실데나필, 타다라필은 cGMP 분해를 담당하는 효소인 포스포디에스테라아제 5형(PDE5)을 억제합니다. PDE5를 억제하면 cGMP의 세포 내 농도가 높아져 cGKIα의 활성화가 촉진됩니다. 이 외에도 나트륨 이뇨 펩타이드가 각각의 수용체에 결합함으로써 cGKIα 활성화가 촉진됩니다. 심방 나트륨이뇨펩타이드(ANP)는 나트륨이뇨펩타이드 수용체 A에 결합하고, C형 나트륨이뇨펩타이드(CNP)는 세포 내 도메인의 일부로 구닐레이트 시클라제 활성을 갖는 나트륨이뇨펩타이드 수용체 B와 결합합니다. 이 수용체가 결합하면 GTP가 cGMP로 전환되는 것을 촉매하여 cGKIα의 활성을 더욱 자극합니다. 리오시구아트는 sGC를 NO에 민감하게 만들 뿐만 아니라 효소를 직접 자극하여 cGMP 합성을 증가시키고 이후 cGKIα의 활성화를 유도할 수 있다는 점에서 주목할 만합니다. 이러한 다양한 화학적 상호작용은 모두 cGKIα의 활성화에 중추적인 역할을 하는 cGMP 생성 및 상승이라는 공통 경로로 수렴됩니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
cGKIα inhibitor-Cell Permeable DT-3 | sc-3101 | 1 mg | $95.00 | 2 | ||
cGKIα 억제제-세포 투과성 DT-3는 효소의 활성 부위와 특정 상호작용을 통해 cGKIα 신호 경로를 교란하는 선택적 억제제입니다. 독특한 구조로 세포막을 효과적으로 투과하여 세포 내 cGKIα 활성을 직접적으로 조절할 수 있습니다. 이 화합물은 결합 시 빠른 동역학을 나타내어 다운스트림 신호 캐스케이드의 신속한 변화를 유도합니다. 또한 안정적인 복합체를 형성하는 능력은 cGKIα 기능을 조절하는 효능을 향상시킵니다. | ||||||
8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate sodium salt | 51239-26-0 | sc-202029 sc-202029A | 1 mg 5 mg | $45.00 $156.00 | ||
8-(4-클로로페닐티오)구아노신 3',5'-사이클릭 모노포스페이트 나트륨 염은 효소의 형태와 활성에 영향을 미치는 특정 분자 상호작용에 관여하여 cGKIα의 강력한 조절제로 작용합니다. 독특한 티오페닐 치환으로 결합 친화력을 향상시켜 뚜렷한 알로스테릭 효과를 촉진합니다. 이 화합물은 수성 환경에서 용해도가 높아 막에 빠르게 확산되어 세포 내 신호 전달 경로와 다운스트림 효과에 즉각적인 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Guanosine-3′,5′-cyclic Monophosphate, 8-(2-Aminophenylthio)-Sodium Salt | 144509-87-5 | sc-203335 | 5 µmol | $260.00 | ||
구아노신-3′,5′-사이클릭 단인산, 8-(2- 아미노페닐티오)-나트륨 염은 분자 역학을 변화시키고 수용체 상호작용을 향상시키는 독특한 아미노-티오페닐기를 특징으로 하는 cGKIα의 선택적 조절제 역할을 합니다. 이 화합물은 생리적 조건에서 뛰어난 안정성을 나타내며 효율적인 신호 전달을 촉진합니다. 수소 결합 및 소수성 상호 작용에 관여하는 능력은 조절 경로를 표적으로 삼는 특이성에 기여하여 세포 반응에 효과적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
Guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate, β-Phenyl-1,N2-etheno-8-bromo-, Sodium Salt | 144510-04-3 | sc-203434 | 10 µmol | $280.00 | ||
구아노신 3′,5′-사이클릭 단인산, β-페닐-1,N2-에테노-8-브로모-, 나트륨 염은 결합 친화력을 높이고 형태 역학을 변화시키는 브로모 치환 에테노 그룹으로 구별되는 강력한 cGKIα 조절제로서 작용합니다. 이 화합물은 독특한 정전기적 상호작용을 보여 표적 단백질과의 정확한 결합을 촉진합니다. 이 화합물의 구조적 특징은 신호 전파의 빠른 동역학을 촉진하여 다운스트림 신호 캐스케이드와 세포 행동에 높은 특이성으로 영향을 미칩니다. | ||||||
Sp-8-pCPT-cyclic GMPS Sodium | 160385-87-5 | sc-202433 | 1 mg | $155.00 | ||
Sp-8-pCPT-사이클릭 GMPS 나트륨은 독특한 형태적 유연성을 촉진하는 고리형 구조가 특징인 선택적 cGKIα 조절제입니다. 이 화합물은 특정 수소 결합 및 소수성 접촉을 통해 표적 단백질에 대한 친화력을 향상시키는 독특한 분자 상호 작용을 나타냅니다. 이 화합물의 동역학적 프로파일은 신호 경로를 신속하게 활성화하여 세포 반응을 정밀하게 조절할 수 있게 해줍니다. 이 화합물의 안정성과 용해성은 생화학적 과정에 효과적으로 관여하는 데에도 기여합니다. | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | $42.00 $83.00 $155.00 | 7 | |
나트륨 니트로프루사이드는 투여 시 NO를 방출하고, 이는 가용성 구아닐레이트 시클라제를 활성화하여 cGMP의 생성을 자극합니다. cGMP의 증가는 곧바로 cGKIα의 활성화로 이어집니다. | ||||||
8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate triethylammonium salt | 54364-02-2 | sc-202432 sc-202432A | 1 mg 5 mg | $42.00 $168.00 | ||
8-(4-클로로페닐티오)구아노신 3',5'-사이클릭 모노포스페이트 트리에틸암모늄염은 결합 역학에 영향을 미치는 독특한 티오에테르 연결로 구별되는 강력한 cGKIα 조절제입니다. 이 화합물은 특정 알로스테릭 상호작용을 촉진하여 수용체 민감도를 향상시키고 다운스트림 신호 캐스케이드를 변경합니다. 이 화합물의 구조적 특성은 세포막을 통한 빠른 확산을 촉진하고 트리에틸암모늄 모이티는 용해도를 향상시켜 세포 환경에서의 생체 이용률을 최적화합니다. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
YC-1은 NO에 대한 가용성 구아닐레이트 시클라제의 반응을 강화하여 cGMP 합성을 증가시키고 이후 cGKIα의 활성화를 유도합니다. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
바데나필은 cGMP를 분해하는 포스포디에스테라아제 5형(PDE5)을 억제하여 간접적으로 cGMP 수준을 높이고 cGKIα의 활성화를 촉진합니다. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
타다라필은 PDE5 억제제로 작용하여 세포의 cGMP 수준을 유지하고 cGKIα의 활성화를 가능하게 합니다. | ||||||