CENP-VL1 억제제

일반적인 CENP-VL1 억제제에는 팔보시클립 CAS 571190-30-2, 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 5-아자시티딘 CAS 320-67-2, VE 821 CAS 1232410-49-9 및 MLN8237 CAS 1028486-01-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

CENP-VL1 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 이 염색질 관련 단백질의 활동을 저해하는 다양한 화합물을 포함합니다. 사이클린 의존성 키나아제를 억제하면 세포 주기가 정지되어 CENP-VL1이 세포 분열에 효과적으로 참여하지 못하게 됩니다. 또한 히스톤 아세틸화 증가 또는 DNA 메틸화 감소를 통해 염색질 구조를 변형하는 화합물을 사용하면 CENP-VL1의 염색체 결합 및 기능에 변화가 생길 수 있습니다. 이러한 염색질 변형제는 CENP-VL1과 중심성 DNA의 적절한 결합을 억제할 수 있는 구조적 변화를 일으켜 유사 분열 중 염색체 분리에 필수적인 역할을 손상시킬 수 있습니다.

또한, DNA 손상 반응 또는 유사 분열 스핀들 형성에 관여하는 특정 키나아제를 표적으로 삼으면 중심 염색체에서 CENP-VL1의 모집과 기능에 중요한 과정을 방해합니다. DNA 가교를 유도하거나 미세소관의 역학을 방해하는 화학 물질은 CENP-VL1을 포함한 중심소체 및 관련 단백질에 간접적인 영향을 미칩니다. 이러한 화합물은 미세소관 역학을 불안정하게 하거나 DNA 손상을 유도함으로써 세포 분열 중 게놈 안정성을 유지하는 데 중요한 CENP-VL1의 국소화와 기능을 방해할 수 있습니다. 프로테아좀 억제제와 뉴클레오티드 풀을 감소시키는 약제 또한 각각 잘못 접힌 단백질의 축적을 유발하거나 DNA 복제를 방해함으로써 CENP-VL1의 간접적 억제에 기여하여 CENP-VL1 억제제가 사용하는 다양한 메커니즘을 더욱 입증하고 있습니다.