CENP-T 활성제

일반적인 CENP-T 활성화제에는 탁솔 CAS 33069-62-4, 빈블라스틴 CAS 865-21-4, 노코다졸 CAS 31430-18-9, 로스코비틴 CAS 186692-46-6 및 BI 2536 CAS 755038-02-9가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

탁솔과 빈블라스틴은 염색체 분리의 중심이 되는 세포 골격 구조에 직접 작용하며, 이 과정에서 CENP-T가 핵심적인 역할을 합니다. 파클리탁셀은 미세소관 네트워크를 굳혀 유사 분열 체크포인트의 반응을 강화하는 반면, 빈블라스틴은 미세소관 형성을 방해하여 세포 분열 중 게놈 안정성을 유지하는 CENP-T의 역할에 도전합니다. 노코다졸과 같은 화합물은 미세소관 해중합을 촉진하고 스핀들 조립 체크포인트를 활성화하여 간접적으로 CENP-T 기능을 필요로 하는 문제를 해결함으로써 이 주제를 더욱 강조합니다. 마찬가지로 사이클린 의존성 키나아제를 억제하는 로스코비틴과 BI 2536과 같은 Plk1 억제제는 세포 주기의 진행을 방해하여 염색체 역학에서 CENP-T의 역할을 간접적으로 필요로 합니다.

모나스트롤과 S-트리틸-L-시스테인 같은 다른 화학 물질은 키네신 운동 단백질을 표적으로 하여 스핀들 메커니즘을 방해하고, 따라서 이후의 체크포인트 활성화와 유사 분열 정지에 CENP-T가 관여하게 합니다. MG132와 같은 프로테아좀 억제제는 세포가 중단된 세포 주기를 통과하려고 시도할 때 CENP-T의 안정성과 기능에 영향을 줄 수 있는 조절 단백질의 축적을 유도합니다. ZM447439 및 토자서팁과 같은 오로라 키나아제를 표적으로 하는 억제제는 염색체의 적절한 정렬과 분리를 방해하여 세포가 이러한 교란에 반응할 때 간접적으로 CENP-T에 영향을 미칩니다. 5-아자시티딘 및 트리코스타틴 A와 같은 후성유전학적 조절제는 CENP-T를 조절하거나 영향을 미칠 수 있는 유전자를 포함하여 수많은 유전자의 발현 패턴을 변화시켜 전사 환경의 변화를 통해 염색체 안정성에 영향을 미칩니다.