CENP-R 억제제

일반적인 CENP-R 억제제에는 탁솔 CAS 33069-62-4, 노코다졸 CAS 31430-18-9, ZM-447439 CAS 331771-20-1, 모나스트롤 CAS 254753-54-3 및 BI 2536 CAS 755038-02-9가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

CENP-R 억제제는 단백질을 직접 표적으로 하지는 않지만 세포 분열 과정, 특히 키네토코어 형성 및 기능을 방해하거나 조절하는 메커니즘을 통해 작용합니다. 키네토콜레는 유사 분열에서 중추적인 역할을 하며 정확한 염색체 분리를 보장합니다. 파클리탁셀이나 노코다졸과 같이 미세소관 역학에 영향을 미치는 약제는 키네토코어 부착을 방해하여 CENP-R의 세포 내 역할에 영향을 미칠 가능성이 있습니다. 이는 미세소관과 키네토코아 단백질 간의 상호 의존성을 명확하게 보여주는 것으로, 한 구성 요소의 중단이 전체 유사 분열 장치에 영향을 미칠 수 있습니다.

또한 오로라 키나아제 및 폴로 유사 키나아제 1(Plk1)과 같은 키나아제는 유사 분열에 필수적인 역할을 합니다. ZM447439, 헤스페라딘, BI 2536과 같은 화합물에 의한 이들의 억제는 키네토코어 내에서 CENP-R의 기능을 간접적으로 조절할 수 있습니다. 예를 들어, 오로라 B 키나아제는 정확한 키네토코어-미세소관 부착을 보장하며, 이를 억제하면 CENP-R의 역할을 포함한 키네토코어의 단백질 역학에 변화가 생길 수 있습니다.