CENP-F 억제제

일반적인 CENP-F 억제제에는 라파마이신 CAS 53123-88-9, 티오스트렙톤 CAS 1393-48-2, MLN8237 CAS 1028486-01-2, 모나스트롤 CAS 254753-54-3 및 팔보시클립 CAS 571190-30-2가 포함되며 이에 국한되지 않습니다.

CENP-F 억제제는 유사 분열 조절과 적절한 염색체 정렬 및 분리에 관여하는 핵심 구성 요소인 센트로미어 단백질 F(CENP-F)의 활동을 억제하는 기능적 결과를 공유하는 다양한 분자 그룹을 포함합니다. 이러한 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 작용하며, 세포 주기 내에서 CENP-F의 안정성, 국소화 및 기능을 조절하는 조절 경로와 단백질 상호 작용을 표적으로 삼는 경우가 많습니다. 이러한 화합물 중 일부는 키나아제 신호 경로에 개입하거나 CENP-F의 발현 수준을 조절하는 전사인자를 교란하여 간접적으로 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 예를 들어, 유사 분열 진입과 스핀들 조립에 필수적인 오로라 A 키나아제의 활성을 변화시킴으로써 이러한 억제제는 키네토코아에서 CENP-F의 모집 또는 활성을 감소시킬 수 있습니다.

키나아제 억제제 외에도 이 계열의 다른 화학 물질은 세포 분열 중 CENP-F의 적절한 기능에 중요한 운동 단백질과 미세소관 역학을 방해할 수 있습니다. Eg5 키네신 운동 단백질을 표적으로 하는 모나스트롤과 같은 억제제는 스핀들 조립에 결함을 초래하여 결과적으로 CENP-F의 기능을 약화시킬 수 있습니다. 이러한 억제제는 또한 세포 주기 전반에 걸쳐 다양한 체크포인트에 관여할 수 있는데, 예를 들어 Mps1/TTK 키나아제를 억제하여 스핀들 조립 체크포인트에 영향을 미쳐 이 과정에서 CENP-F의 역할을 감소시킬 수 있습니다.